[发明专利]周期蛋白依赖性激酶7(CDK7)的抑制剂在审
| 申请号： | 201980085406.5 | 申请日： | 2019-11-01 |
| 公开（公告）号： | CN113677346A | 公开（公告）日： | 2021-11-19 |
| 发明（设计）人： | J.J.马里诺;C.丘瓦基;M.布拉德利;S.西布拉特;A.卡布罗 | 申请（专利权）人： | 希洛斯医药品股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/519 | 分类号： | A61K31/519;A61K31/4523;C07F9/02;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 秦剑;曹立莉 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 周期 蛋白 依赖性 激酶 cdk7 抑制剂 | ||
1.结构式(I)的化合物：
或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体或立体异构体的混合物、互变异构体或同位素形式，其中：
R1为甲基或乙基；
R2为甲基或乙基；
R3为5-甲基哌啶-3-基、5,5-二甲基哌啶-3-基、6-甲基哌啶-3-基或6,6-二甲基哌啶-3-基，其中R3中的一个或多个氢原子任选地被氘替代；且
R4为-CF3或氯。
2.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体或立体异构体的混合物、互变异构体或同位素形式，其中(i)R1为甲基且R2为甲基或(ii)R1为甲基且R2为乙基。
3.权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体或立体异构体的混合物、互变异构体或同位素形式，其中R4为-CF3。
4.权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体或立体异构体的混合物、互变异构体或同位素形式，其中R4为氯。
5.权利要求1-4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体或立体异构体的混合物、互变异构体或同位素形式，其中R3为5-甲基哌啶-3-基，其中R3中的一个或多个氢原子任选地被氘替代。
6.权利要求1-4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体或立体异构体的混合物、互变异构体或同位素形式，其中R3为5,5-二甲基哌啶-3-基，其中R3中的一个或多个氢原子任选地被氘替代。
7.权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体或立体异构体的混合物、互变异构体或同位素形式，其中R3为6-甲基哌啶-3-基，其中R3中的一个或多个氢原子任选地被氘替代。
8.权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体或立体异构体的混合物、互变异构体或同位素形式，其中R3为6,6-二甲基哌啶-3-基，其中R3中的一个或多个氢原子任选地被氘替代。
9.权利要求1所述的化合物，其具有结构式(Ia)：
或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或同位素形式，其中R3为
10.权利要求9所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或同位素形式，其中(i)R1为甲基且R2为甲基或(ii)R1为甲基且R2为乙基。
11.权利要求9或10所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或同位素形式，其中R4为-CF3。
12.权利要求9或10所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或同位素形式，其中R4为氯。
13.权利要求9至12中任一项所述的化合物，其中所述化合物为：
或是前述化合物任一种的药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体或同位素形式。
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