[发明专利]作为Advillin功能促进剂的环状胺衍生物以及新型环状胺衍生物和其药物用途在审

专利信息
申请号: 201980086201.9 申请日: 2019-12-26
公开(公告)号: CN113194947A 公开(公告)日: 2021-07-30
发明(设计)人: 西村和美;竹尾浩史;下田耕司;西建也 申请(专利权)人: 东丽株式会社
主分类号: A61K31/454 分类号: A61K31/454;A61K31/496;A61K31/5377;A61P3/00;A61P25/02;A61P43/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 蔡晓菡;梅黎
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 advillin 功能 促进剂 环状 衍生物 以及 新型 药物 用途
【权利要求书】:

1.Advillin功能促进剂,其含有下述通式(I)所示的环状胺衍生物或其药理学上可允许的盐作为有效成分,

[化1]

式中,标记*的碳是手性碳,A表示下述通式(IIa)或(IIb)所示的基团,

[化2]

R1表示甲基、正丙基、异丙基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、二氟甲基或3,3,3-三氟丙基,R2表示氢原子、氟原子或氯原子,R3各自独立地表示甲基或乙基,X表示-O-或-N(R3)-。

2.根据权利要求1所述的Advillin功能促进剂,其中,A为通式(IIa)所示的基团。

3.根据权利要求1所述的Advillin功能促进剂,其中,A为通式(IIb)所示的基团。

4.根据权利要求3所述的Advillin功能促进剂,其中,X为-N(R3)-。

5.根据权利要求1~4中任一项所述的Advillin功能促进剂,其中,R1为甲基、正丙基、异丙基、2-甲氧基乙基或3,3,3-三氟丙基。

6.根据权利要求1~4中任一项所述的Advillin功能促进剂,其中,R2为氢原子或氯原子。

7.根据权利要求1~4中任一项所述的Advillin功能促进剂,其中,标记*的手性碳的立体化学为S构型。

8.根据权利要求1~7中任一项所述的Advillin功能促进剂,其用于通过与Advillin和/或Advillin复合体结合而促进Advillin的功能。

9.根据权利要求1~8中任一项所述的Advillin功能促进剂,其用于改善肌动蛋白丝代谢转换调节异常。

10.根据权利要求1~8中任一项所述的Advillin功能促进剂,其用于促进神经轴索伸展。

11.根据权利要求1~7中任一项所述的Advillin功能促进剂,其用于通过与Advillin和/或Advillin复合体结合而改善肌动蛋白丝代谢转换调节异常、促进神经轴索伸展。

12.根据权利要求1~11中任一项所述的Advillin功能促进剂,其为神经轴索损伤治疗剂。

13.环状胺衍生物或其药理学上可允许的盐,其中,所述环状胺衍生物为选自3-羟基-3-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-1-(4-吗啉代哌啶-1-基)丙-1-酮、1-(4-(二甲基氨基)哌啶-1-基)-3-(1-丙基-1H-咪唑-2-基)-3-羟基丙-1-酮、1-(4-(二甲基氨基)哌啶-1-基)-3-(1-异丙基-1H-咪唑-2-基)-3-羟基丙-1-酮、3-(5-氯-1-甲基-1H-咪唑-2-基)-1-(4-(二甲基氨基)哌啶-1-基)-3-羟基丙-1-酮、1-(4-(二甲基氨基)哌啶-1-基)-3-(1-(2-甲氧基乙基)-1H-咪唑-2-基)-3-羟基丙-1-酮和1-(4-(二甲基氨基)哌啶-1-基)-3-(1-(3,3,3-三氟丙基)-1H-咪唑-2-基)-3-羟基丙-1-酮中的一种化合物。

14.药物,其含有权利要求13所述的环状胺衍生物或其药理学上可允许的盐作为有效成分。

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