[发明专利]用于治疗补体介导的病症的靶向给药在审
| 申请号： | 201980086227.3 | 申请日： | 2019-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN113195472A | 公开（公告）日： | 2021-07-30 |
| 发明（设计）人： | 黄名军;史蒂文·D·普德斯 | 申请（专利权）人： | 艾其林医药公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D403/14;C07D471/04 |
| 代理公司： | 广州文冠倪律知识产权代理事务所(普通合伙) 44348 | 代理人： | 何锦标 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 补体 病症 靶向 | ||
1.一种BID口服剂型，其包含对降低补体D途径活性有效的量的(1R,3S,5R)-2-(2-(3-乙酰基-5-(2-甲基嘧啶-5-基)-1H-吲唑-1-基)乙酰基)-N-(6-溴-3-甲基吡啶-2-基)-5-甲基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺(化合物1)或其药学上可接受的盐，所述BID口服剂型在人血浆中提供为约65 ng/mL至95 ng/mL的两种不同的昼夜C谷水平中的较低者。
2.一种BID口服剂型，其包含对降低补体D途径活性有效的量的(1R,3S,5R)-2-(2-(3-乙酰基-5-(2-甲基嘧啶-5-基)-1H-吲唑-1-基)乙酰基)-N-(6-溴-3-甲基吡啶-2-基)-5-甲基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺(化合物1)或其药学上可接受的盐，所述BID口服剂型在人血浆中提供约为90 ng/mL+/- 10%的两种不同的昼夜C谷水平中的较低者。
3.一种口服剂型，其包含对降低旁路补体D途径活性有效的量的(1R,3S,5R)-2-(2-(3-乙酰基-5-(2-甲基嘧啶-5-基)-1H-吲唑-1-基)乙酰基)-N-(6-溴-3-甲基吡啶-2-基)-5-甲基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺(化合物1)或其药学上可接受的盐，所述口服剂型在人血浆中提供为约65 ng/mL至95 ng/mL的C谷水平。
4.一种口服剂型，其包含对降低补体D途径活性有效的量的(1R,3S,5R)-2-(2-(3-乙酰基-5-(2-甲基嘧啶-5-基)-1H-吲唑-1-基)乙酰基)-N-(6-溴-3-甲基吡啶-2-基)-5-甲基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺(化合物1)或其药学上可接受的盐，所述口服剂型在人血浆中提供约为90 ng/mL+/- 10%的C谷水平。
5.一种BID口服剂型，其包含对降低补体D途径活性有效的量的(1R,3S,5R)-2-(2-(3-乙酰基-5-(2-甲基嘧啶-5-基)-1H-吲唑-1-基)乙酰基)-N-(6-溴-3-甲基吡啶-2-基)-5-甲基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺(化合物1)或其药学上可接受的盐，所述BID口服剂型在人血浆中提供至少为65 ng/mL的两种不同的昼夜C谷水平中的较低者。
6.一种口服剂型，其包含对降低补体D途径活性有效的量的(1R,3S,5R)-2-(2-(3-乙酰基-5-(2-甲基嘧啶-5-基)-1H-吲唑-1-基)乙酰基)-N-(6-溴-3-甲基吡啶-2-基)-5-甲基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺(化合物1)或其药学上可接受的盐，所述口服剂型在人中提供至少为65 ng/mL的人血浆C谷。
7.一种BID口服剂型，其包含对降低补体D途径活性有效的量的(1R,3S,5R)-2-(2-(3-乙酰基-5-(2-甲基嘧啶-5-基)-1H-吲唑-1-基)乙酰基)-N-(6-溴-3-甲基吡啶-2-基)-5-甲基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺(化合物1)或其药学上可接受的盐，所述BID口服剂型在人血浆中提供约为100 ng/mL+/- 10%的两种不同的昼夜C谷水平中的较低者。
8.一种口服剂型，其包含对降低补体D途径的活性有效的量的(1R,3S,5R)-2-(2-(3-乙酰基-5-(2-甲基嘧啶-5-基)-1H-吲唑-1-基)乙酰基)-N-(6-溴-3-甲基吡啶-2-基)-5-甲基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺(化合物1)或其药学上可接受的盐，所述口服剂型在人血浆中提供至少为100 ng/mL+/- 10%的C谷。
9.如权利要求1至8中任一项所述的口服给药方案，其中所述剂型包含约100 mg至200mg。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于艾其林医药公司，未经艾其林医药公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201980086227.3/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
