[发明专利]C10 在审
申请号: | 201980086676.8 | 申请日: | 2019-11-18 |
公开(公告)号: | CN113573779A | 公开(公告)日: | 2021-10-29 |
发明(设计)人: | R·B·克拉克;R·阿尔姆;W·F·奥斯汀;P·霍根;I·杰维特;S·D·拉希里;J·F·劳伦斯;X·李;S·史;W·王;Y·市川;A·G·迈尔斯;Z·张;P·N·卡尔森;A·桑切斯;G·丹达帕尼;T·尼提帕利;M·A·拉赫曼;T·莱皮特尔 | 申请(专利权)人: | 齐卡尼治疗股份有限公司;哈佛理事会 |
主分类号: | A61P31/04 | 分类号: | A61P31/04;A61K31/7048;C07H17/08 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | base sub 10 | ||
1.一种式I化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
R2a和R2b中的一个选自由H、卤基、任选取代的C1-10烷基、任选取代的C1-10烷氧基和任选取代的C1-10烯基组成的组,其中C1-10烷基、C1-10烷氧基和C1-10烯基任选被一个或多个选自由卤基、芳基、氨基、烷基、杂烷基、杂烯基、杂环烷基和杂芳基组成的组的基团取代;并且R2a和R2b中的另一个选自由卤基、任选取代的C1-10烷基、任选取代的C1-10烷氧基和任选取代的C1-10烯基组成的组,其中C1-10烷基、C1-10烷氧基和C1-10烯基任选被一个或多个选自由卤基、芳基、氨基、取代的氨基、烷基、杂烷基、杂烯基、杂环烷基和杂芳基组成的组的基团取代;
R4a和R4b中的每一个独立地选自由H和任选取代的C1-10烷基组成的组;
R5选自由H、氧保护基和组成的组,其中指示连接点;
R6a为任选取代的C1-10烷基;
R6b为H、C1-10烷基、C1-10羟烷基、烯丙基、卤代烷基、芳基、杂烯基、杂环烷基或杂芳基,其中的任一个可任选地被一个或多个选自由卤基、芳基、氨基、杂烷基、杂烯基、杂环烷基和杂芳基组成的组的基团取代;
R8a和R8b各自独立地选自由H和任选取代的C1-10烷基组成的组;
R9a选自由H、任选取代的C1-10烷基、羟烷基、任选取代的C1-10亚烷基-NRTRT'、任选取代的C1-10亚烷基-环烷基-NRTRT'和任选取代的烷氧基烷基组成的组;其中RT和RT'各自独立地选自由H、任选取代的烷基和任选取代的C1-10亚烷基-杂环烷基组成的组;
R10a和R10b中的一个选自由H、任选取代的C1-10烷基、任选取代的C1-10烷氧基组成的组,且R10a和R10b中的另一个选自由-CO2H、-CO2-任选取代的烷基、-CON(Rz')(Rz”)、任选取代的C1-10亚烷基-R101、任选取代的C2-10亚烯基-R101和任选取代的C2-10亚炔基-R101组成的组;其中:
R101选自由H、(C1-6烷基)-S-、(C1-6烷基)-SO-、(C1-6烷基)-SO2-、-OH、任选取代的-O-(C1-6烷基)、-NRxRx'、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基和任选取代的杂芳基组成的组;其中:
Rz'和Rz”各自独立地为H或任选取代的烷基;
Rx和Rx'各自独立地选自由H、任选取代的烷基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的亚烷基-环烷基、任选取代的亚烷基-杂环烷基、任选取代的亚烷基-芳基、任选取代的亚烷基-杂芳基、-C(=O)-烷基和-C(=O)-亚烷基-N(Ry')(Ry”)组成的组,其中Ry'和Ry”各自独立地为H或任选取代的烷基;或
Rx和Rx'连同其所连接的原子一起形成任选地含有选自由O、S、SO、SO2、NRy和N-C1-C10烷基组成的组的额外杂原子的任选取代的3元、4元、5元、6元或7元环;并且其中
每个Ry独立地选自由-H和任选取代的C1-10烷基组成的组;并且
R11a和R11b各自独立地选自由-H和任选取代的C1-10烷基组成的组。
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