[发明专利]改进的聚集的微粒在审

专利信息
申请号: 201980087388.4 申请日: 2019-11-15
公开(公告)号: CN113631153A 公开(公告)日: 2021-11-09
发明(设计)人: 杨明;D·L·萨莱恩;C·P·塞姆巴;余韵;于苇凌;J·凯斯;J·齐泽姆;卢清韵;J·L·克兰德 申请(专利权)人: 灰色视觉公司
主分类号: A61K9/16 分类号: A61K9/16;A61K9/00;A61K47/00
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 吴亦华;邵长准
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 改进 聚集 微粒
【说明书】:

提供了包括聚集性微粒的组合物和方法,所述微粒包括在体内表现出所得聚集的微粒的增加的硬度和/或持久性的活性剂,这可产生更稳定的、长期的眼部治疗。

相关申请的交叉引用

本申请要求于2018年11月15日提交的美国临时申请第62/767,911号;2018年12月21日提交的美国申请第62/783,936号;以及于2019年2月8日提交的美国申请第62/803,273号的权益。这些申请通过引用以其整体并入。

技术领域

发明属于在体内产生聚集微粒的改进的方法和组合物的领域,所述微粒可装载有用于眼科治疗的活性药物或活性药物的前药。

背景技术

眼睛的结构可以分为称为前部和后部的两部分。眼前部包括眼睛的前面三分之一,并包括玻璃体前面的结构:角膜、虹膜、睫状体(包括平坦部)和晶状体。后部包括眼睛的后面三分之二,并包括巩膜、脉络膜、视网膜色素上皮细胞、神经视网膜、视神经和玻璃体液。

影响眼睛前部的重要疾病包括青光眼、过敏性结膜炎、前色素层炎和白内障。影响眼睛后部的疾病包括干性和湿性年龄相关性黄斑变性(AMD)、巨细胞病毒(CMV)感染、糖尿病视网膜病变、脉络膜新血管生成、急性黄斑视神经视网膜病、黄斑水肿(如囊样黄斑水肿和糖尿病性黄斑水肿)、白塞病、视网膜病、糖尿病视网膜病变(包括增殖性糖尿病视网膜病变);视网膜动脉闭塞性疾病、视网膜中央静脉阻塞、葡萄膜炎性视网膜疾病、视网膜脱离、眼外伤、由眼部激光治疗或光动力疗法引起的损伤、光凝固、放射性视网膜病变、视网膜前膜病症、视网膜分支静脉阻塞、前部缺血性视神经病变、非视网膜病变的糖尿病视网膜功能障碍和色素性视网膜炎。青光眼有时也被认为是后部眼的病症,因为青光眼治疗的治疗目标是预防或减少由于视网膜细胞或视神经细胞的损伤或缺失而导致的视力丧失。

向眼睛施用药物的典型途径包括局部、全身、玻璃体内、眼内、前房内、结膜下、眼筋膜下、眼球后和后部巩膜旁。(Gaudana,R.等人,“Ocular Drug Delivery”,The AmericanAssociation of Pharmaceutical Scientist Journal,12(3)348-360,2010)。

已经开发了许多类型的递送系统以将治疗剂递送到眼睛。这类递送系统包括常规系统(溶液、悬浮液、乳剂、软膏、插入物和凝胶),囊泡系统(脂质体、泡囊、巨型囊泡(discomes)和药脂体),高级材料系统(巩膜塞、基因递送、siRNA和干细胞)以及控释系统(植入物、水凝胶、树枝形分子、离子电渗疗法、胶原罩、聚合物溶液、治疗性隐形眼镜、环糊精载体、微针、微乳液和颗粒(微粒和纳米颗粒))。

对于制剂科学家来说,治疗后部分的疾病仍然是一项艰巨的挑战。通常通过玻璃体内注射、眼周路径、植入物或通过全身施用来实现向眼后部的药物递送。通过眼周途径向后部递送药物可涉及将药物溶液施用于巩膜附近,导致高视网膜和玻璃体浓度。

玻璃体内注射通常使用30号或更小的针进行。虽然玻璃体内注射为玻璃体腔和视网膜提供高浓度的药物,但它们可能与各种短期并发症如视网膜脱离、眼内炎和玻璃体内出血有关。经验表明,注射小颗粒会导致颗粒的快速散开,这会阻碍视力(患者经历的是“漂浮物”或“飞蚊症”),以及颗粒从注射部位的快速除去(这可能通过淋巴引流系统或通过吞噬作用发生)。另外,免疫原性可以在由巨噬细胞和其它细胞以及免疫系统的介质识别微球时发生。

眼周注射的并发症包括眼内压升高、白内障、lur、斜视和角膜失代偿。眼周施用的经巩膜输送被认为是玻璃体内注射的替代方法。然而,眼部屏障诸如巩膜、脉络膜、视网膜色素上皮细胞、淋巴流动和一般血流可能损害功效。全身施用在考虑到眼睛体积与整个身体的比例的情况下是不利的,这可能导致潜在的全身毒性。

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