[发明专利]用于治疗皮肤疾病噻吩基苯胺化合物在审
| 申请号： | 201980089585.X | 申请日： | 2019-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN113498340A | 公开（公告）日： | 2021-10-12 |
| 发明（设计）人： | J·金凯德;M·邓克顿 | 申请（专利权）人： | 恩福莱克逊治疗有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/381 | 分类号： | A61K31/381;C07D333/38;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 徐迅;马莉华 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 皮肤 疾病 噻吩 苯胺 化合物 | ||
1.一种式(I)化合物：
或其立体异构体、立体异构体的混合物，和/或其药学上可接受的盐，
其中：
R1为-OR4、-NR5R5a、-N(OR5b)R5a或未取代或被一或两个R7所取代的N-连接杂环烷基
R2为卤素、C1-C6烷基、-S-C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；
R2a为卤素或C1-C6烷基；
R3为氰基、-C(O)NR8R8a或-C(O)R6；
R3a为氢、卤素、C1-C6烷基；或
R3和R3a共同形成-CH2CH2C(O)-或-CH2CH2CH2C(O)-，其中每一个为未取代的或被一个或两个R9取代的；
R4、R5和R5b各自独立地为氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C6烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、氨基-C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基-C1-C6烷基、二(C1-C6烷基)氨基-C1-C6烷基、杂环烷基、杂环烷基-C1-C6烷基或R10-C(O)-C1-C6烷基，其中所述C3-C8环烷基和杂环烷基基团中的每一个为未取代的或被一至六个R7所取代；
R5a为氢或C1-C6烷基；
R6为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基或杂环烷基；
各个R7独立地为卤素、羟基、氧代基(oxo)、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6-羟基烷基、C1-C6卤代烷基、氨基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、氨基-C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基-C1-C6烷基或二(C1-C6烷基)氨基-C1-C6烷基；和
R8和R8a独立地为氢或C1-C6烷基；
各个R9独立地为C1-C6烷基、C3-C8环烷基或C3-C8环烷基-C1-C6烷基；
R10为羟基、C1-C6烷氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、羟基氨基或N-C1-C6烷基羟基氨基；和
前提条件是，所述化合物不是2-(2-氟-4-碘苯基氨基)-5,5-二甲基-7-氧代-4,5,6,7-四氢苯并[b]噻吩-3-甲酰胺。
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