[发明专利]新型水杨酸衍生物、其药学上可接受的盐、其组合物及其使用方法在审

专利信息
申请号: 201980089744.6 申请日: 2019-12-20
公开(公告)号: CN113661158A 公开(公告)日: 2021-11-16
发明(设计)人: 帕特里克·托马斯·贡宁;西亚瓦什·艾哈迈尔;戴维·罗萨;加里·廷;穆卢·格勒图;朴智星;埃尔文·D·德·阿劳约 申请(专利权)人: 多伦多大学管理委员会;简皮克斯有限公司
主分类号: C07C311/19 分类号: C07C311/19;A61K31/18;A61K31/609;A61P35/00
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 杜兆东
地址: 加拿大*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 新型 水杨酸 衍生物 药学 可接受 组合 及其 使用方法
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物,

式I

其中,

R与R1不同,并且R和R1都选自由以下各项组成的组:

-H、

其中,当R和R1中的一个是-H时,R和R1中的另一个是环戊基基团,

R2是用1-5个卤素取代的苄基,并且

R3选自由-H或-OH组成的组。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物,其中,R2是用1-5个相同或不同的选自由Cl、F和Br组成的组的卤素取代的苄基。

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物,其中,R2是4-氯苄基基团或4-溴苄基基团。

4.一种药物组合物,包含权利要求1、2或3中任一项所定义的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物和可接受的赋形剂。

5.一种治疗细胞增殖性病症的方法,包括向需要其的受试者给予权利要求1、2或3中所定义的化合物或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物。

6.根据权利要求5所述的方法,其中,所述细胞增殖性病症是癌症。

7.根据权利要求6所述的方法,其中,所述癌症是与pSTAT3和/或pSTAT5过表达相关的癌症。

8.根据权利要求7所述的方法,其中,所述癌症是血液癌或脑癌。

9.根据权利要求8所述的方法,其中,所述癌症是急性髓性白血病、慢性髓性白血病或髓母细胞瘤。

10.一种用于抑制STAT3和/或STAT5活性的方法,包括向患者给予治疗有效量的权利要求1、2或3中所定义的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物。

11.一种用于治疗或预防具有携带过表达pSTAT3和/或pSTAT5的癌细胞的癌症的方法,包括向患者给予治疗有效量的权利要求1、2或3中所定义的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物。

12.根据权利要求11所述的方法,其中所述癌症来自实体瘤或血液肿瘤。

13.根据权利要求12所述的方法,其中,所述癌症选自由以下各项组成的组:乳腺癌、脑癌、肝癌、前列腺癌、胰腺癌、血癌、皮肤癌、头癌、颈癌、成胶质细胞瘤、多发性骨髓瘤、急性髓性白血病(AML)和急性成淋巴细胞性白血病。

14.权利要求1、2或3中所定义的化合物或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物用于治疗需要其的受试者的细胞增殖性病症的用途。

15.根据权利要求14所述的用途,其中所述细胞增殖性病症是癌症。

16.根据权利要求6所述的方法,其中,所述癌症是与pSTAT3和/或pSTAT5过表达相关的癌症。

17.根据权利要求15所述的用途,其中所述癌症是血液癌或脑癌。

18.根据权利要求17所述的用途,其中所述癌症是急性髓性白血病、慢性髓性白血病或髓母细胞瘤。

19.权利要求1、2或3中所定义的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物用于抑制STAT3和/或STAT5活性的用途。

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