[发明专利]新型水杨酸衍生物、其药学上可接受的盐、其组合物及其使用方法在审
申请号: | 201980089744.6 | 申请日: | 2019-12-20 |
公开(公告)号: | CN113661158A | 公开(公告)日: | 2021-11-16 |
发明(设计)人: | 帕特里克·托马斯·贡宁;西亚瓦什·艾哈迈尔;戴维·罗萨;加里·廷;穆卢·格勒图;朴智星;埃尔文·D·德·阿劳约 | 申请(专利权)人: | 多伦多大学管理委员会;简皮克斯有限公司 |
主分类号: | C07C311/19 | 分类号: | C07C311/19;A61K31/18;A61K31/609;A61P35/00 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 杜兆东 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 水杨酸 衍生物 药学 可接受 组合 及其 使用方法 | ||
1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物,
式I
其中,
R与R1不同,并且R和R1都选自由以下各项组成的组:
-H、
其中,当R和R1中的一个是-H时,R和R1中的另一个是环戊基基团,
R2是用1-5个卤素取代的苄基,并且
R3选自由-H或-OH组成的组。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物,其中,R2是用1-5个相同或不同的选自由Cl、F和Br组成的组的卤素取代的苄基。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物,其中,R2是4-氯苄基基团或4-溴苄基基团。
4.一种药物组合物,包含权利要求1、2或3中任一项所定义的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物和可接受的赋形剂。
5.一种治疗细胞增殖性病症的方法,包括向需要其的受试者给予权利要求1、2或3中所定义的化合物或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物。
6.根据权利要求5所述的方法,其中,所述细胞增殖性病症是癌症。
7.根据权利要求6所述的方法,其中,所述癌症是与pSTAT3和/或pSTAT5过表达相关的癌症。
8.根据权利要求7所述的方法,其中,所述癌症是血液癌或脑癌。
9.根据权利要求8所述的方法,其中,所述癌症是急性髓性白血病、慢性髓性白血病或髓母细胞瘤。
10.一种用于抑制STAT3和/或STAT5活性的方法,包括向患者给予治疗有效量的权利要求1、2或3中所定义的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物。
11.一种用于治疗或预防具有携带过表达pSTAT3和/或pSTAT5的癌细胞的癌症的方法,包括向患者给予治疗有效量的权利要求1、2或3中所定义的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物。
12.根据权利要求11所述的方法,其中所述癌症来自实体瘤或血液肿瘤。
13.根据权利要求12所述的方法,其中,所述癌症选自由以下各项组成的组:乳腺癌、脑癌、肝癌、前列腺癌、胰腺癌、血癌、皮肤癌、头癌、颈癌、成胶质细胞瘤、多发性骨髓瘤、急性髓性白血病(AML)和急性成淋巴细胞性白血病。
14.权利要求1、2或3中所定义的化合物或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物用于治疗需要其的受试者的细胞增殖性病症的用途。
15.根据权利要求14所述的用途,其中所述细胞增殖性病症是癌症。
16.根据权利要求6所述的方法,其中,所述癌症是与pSTAT3和/或pSTAT5过表达相关的癌症。
17.根据权利要求15所述的用途,其中所述癌症是血液癌或脑癌。
18.根据权利要求17所述的用途,其中所述癌症是急性髓性白血病、慢性髓性白血病或髓母细胞瘤。
19.权利要求1、2或3中所定义的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物用于抑制STAT3和/或STAT5活性的用途。
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