[发明专利]作为杀真菌化合物的哒嗪(硫代)酰胺在审
| 申请号： | 201980089884.3 | 申请日： | 2019-11-27 |
| 公开（公告）号： | CN113490663A | 公开（公告）日： | 2021-10-08 |
| 发明（设计）人： | 陈潇;P·克里斯托;J·杜弗尔;M·埃斯-塞伊德;J·盖斯特;M·古尔格斯;D·洛克;A·米利特;D·拉克尔;A-S·雷布斯托克;P·瑞诺尔菲;佐藤善孝;A·苏道;V·托马斯;V·托奎 | 申请（专利权）人： | 拜耳公司;拜耳作物科学股份公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D237/24;C07D405/12;C07D409/12;C07D471/04;A01N43/58 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 谢小寒;张国庆 |
| 地址： | 德国勒*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 真菌 化合物 酰胺 | ||
1.式(I)的化合物及其盐、N-氧化物和溶剂合物：
其中
T为O或S；
n为0或1；
m为0或1；
条件是，当n为1时，m为1；
R1选自氢、羟基、氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、-C(＝O)Ra1、-C(＝O)(ORa1)、-S(＝O)Ra1、-S(＝O)2Ra1、-C(＝O)N(Ra2)2和S(＝O)2N(Ra2)2，其中Ra1选自C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C8-环烷基和C2-C6-烯基且Ra2选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C8-环烷基和C2-C6-烯基；
R2和R3独立地选自氢、卤素、氰基、羟基、羧基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C8-环烷基，或R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成C3-C8-环烷基或非芳族3至7元单环杂环；
R4和R5独立地选自氢、卤素、氰基、羟基、羧基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C8-环烷基，或R4和R5与它们所连接的碳原子一起形成C3-C8-环烷基或非芳族3至7元单环杂环；或
R2和R4与它们所连接的碳原子一起形成C3-C8-环烷基或非芳族3至7元单环杂环，且R3和R5独立地为氢或卤素；或
R2和R4一起形成共价键且R3和R5独立地为氢或C1-C6-烷基；
R6选自非芳族C3-C12-碳环、芳族C6-C14-碳环、非芳族3至14元杂环、芳族5至14元杂环、非芳族C3-C12-碳环基氧基、芳族C6-C14-碳环基氧基、芳族5至14元杂环基氧基、非芳族3至14元杂环基氧基、非芳族C3-C12-碳环取代的C1-C3-烷氧基、芳族C6-C14-碳环取代的C1-C3-烷氧基、非芳族3至14元杂环取代的C1-C3-烷氧基、芳族5至14元杂环取代的C1-C3-烷氧基、非芳族C3-C12-碳环取代的C1-C3-卤代烷氧基、芳族C6-C14-碳环取代的C1-C3-卤代烷氧基、非芳族3至14元杂环取代的C1-C3-卤代烷氧基和芳族5至14元杂环取代的C1-C3-卤代烷氧基，其中环状R6取代基或R6取代基的环状部分可被一个或多个可相同或不同的R6S取代基取代，
R6S选自卤素、氰基、异氰基、硝基、羟基、巯基、五氟硫基、氧代、亚甲基、卤代亚甲基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C2-C6-烯氧基、C2-C6-卤代烯氧基、C1-C6-烷基硫基、C1-C6-卤代烷基硫基、C3-C8-环烷基硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-卤代烷基亚磺酰基、C3-C8-环烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-卤代烷基磺酰基、C3-C8-环烷基磺酰基、C3-C8-环烷基、C3-C8-环烷基氧基、C3-C8-环烯基、芳族C6-C14-碳环、芳族5或6元单环杂环、非芳族3至7元单环杂环、-N(Rc)2、-C(＝O)Rd、-C(＝O)(ORd)、-C(＝O)N(Rd)2、-S(＝O)2N(Rd)2、-O-Si(C1-C6-烷基)3和-Si(C1-C6-烷基)3，或两个R6S取代基可与它们所连接的碳原子一起形成C3-C8-环烷基，
其中Rc独立地选自氢、C1-C6-烷基和C3-C8-环烷基，
其中Rd独立地选自氢、C1-C6-烷基和C1-C6-卤代烷基，
其中脂族R6S、Rc和Rd取代基可被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自氰基、羟基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、-O-Si(C1-C6-烷基)3、-Si(C1-C6-烷基)3、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基和非芳族3至7元单环杂环，
其中环状R6S或R6S的环状部分和环状Rc取代基可被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、甲酰基、羧基、氧代、亚甲基、卤代亚甲基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-卤代烷氧基羰基、C2-C6-烯基、C3-C8-环烷基和C3-C8-卤代环烷基，和/或环状R6S取代基或R6S取代基的环状部分可被两个取代基取代，所述两个取代基与它们所连接的碳原子一起形成C3-C8-环烷基；
R7选自氢、卤素、氰基、异氰基、羟基、巯基、硝基、氨基、甲酰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-羟基烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-卤代烷基羰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C2-C6-烯氧基、C2-C6-卤代烯氧基、C2-C6-炔氧基、C2-C6-卤代炔氧基、C1-C6-烷基硫基、C1-C6-卤代烷基硫基、C3-C8-环烷基硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-卤代烷基亚磺酰基、C3-C8-环烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-卤代烷基磺酰基、C3-C8-环烷基磺酰基、C3-C8-环烷基、C3-C6-环烯基、芳族C6-C14-碳环、芳族5或6元单环杂环、非芳族3至7元单环杂环、C3-C8-环烷基氧基、芳族C6-C14-碳环基氧基、芳族5或6元单环杂环基氧基、非芳族3至7元单环杂环基氧基、-O-Si(C1-C6-烷基)3、-Si(C1-C6-烷基)3、-N(Re)2、-C(＝NRf)Rf、-NRgC(＝O)Rg、-C(＝O)(ORg)、-C(＝O)N(Rg)2、-S(＝O)2N(Rg)2和-S(＝O)(＝NRg)Rg，
其中Re独立地选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、芳族C6-C14-碳环、芳族5或6元单环杂环和非芳族3至7元单环杂环，
其中Rf独立地选自羟基、氨基、氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基氨基和二(C1-C6-烷基)氨基，
其中Rg独立地选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基和C3-C8-环烷基，
其中脂族R7、Re、Rf和Rg取代基可被一个或多个可相同或不同的R7Sa取代基取代，
其中环状R7或R7的环状部分、环状Re和环状Rg取代基可被一个或多个可相同或不同的R7Sc取代基取代，
R7Sa选自氰基、羟基、羧基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、C1-C6-烷氧基羰基、-O-Si(C1-C6-烷基)3、-Si(C1-C6-烷基)3、芳族C6-C14-碳环和非芳族3至7元单环杂环，
R7Sc选自卤素、氰基、硝基、羟基、甲酰基、氧代、亚甲基、卤代亚甲基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C2-C6-烯基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、-O-Si(C1-C6-烷基)3和非芳族3至7元单环杂环，或两个R7Sc取代基与它们所连接的碳原子一起形成C3-C8-环烷基；
R8选自氢、卤素、氰基、异氰基、氨基、硝基、羟基、巯基、羧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-羟基烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C2-C6-烯氧基、C2-C6-卤代烯氧基、C2-C6-炔氧基、C2-C6-卤代炔氧基、C1-C6-烷基硫基、C1-C6-卤代烷基硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-卤代烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-卤代烷基磺酰基、C3-C8-环烷基、C3-C6-环烯基、芳族C6-C14-碳环、非芳族3至14元杂环、芳族5至14元杂环、C3-C8-环烷基氧基、芳族C6-C14-碳环基氧基、非芳族3至14元杂环基氧基、芳族5至14元杂环基氧基、-O-Si(C1-C6-烷基)3、-Si(C1-C6-烷基)3、-N(Rh)2、-SRi、-S(＝O)Ri和-S(＝O)2Ri，
其中Rh独立地选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、芳族C6-C14-碳环、芳族5至14元杂环和非芳族3至7元单环杂环，
其中Ri选自C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、芳族C6-C14-碳环、芳族5至14元杂环和非芳族3至7元单环杂环，
其中脂族R8、Rh和Ri取代基可被一个或多个可相同或不同的R8Sa取代基取代，
其中环状R8或R8的环状部分、环状Rh和环状Ri取代基可被一个或多个可相同或不同的R8Sc取代基取代，
R8Sa选自氰基、氨基、硝基、羟基、甲酰基、羧基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-卤代烷氧基羰基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-卤代烷基羰基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、C1-C6-烷基硫基、C1-C6-卤代烷基硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-卤代烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-卤代烷基磺酰基、-O-Si(C1-C6-烷基)3、-Si(C1-C6-烷基)3、非芳族3至7元单环杂环和-N(Ra’)2，其中Ra’独立地选自氢、甲酰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C8-环烷基和C1-C6-烷基羰基，其中所述非芳族3至7元单环杂环R8Sa可被一个或多个可相同或不同的C1-C6-烷基取代基取代，
R8Sc选自卤素、氰基、氨基、硝基、羟基、甲酰基、羧基、氧代、亚甲基、卤代亚甲基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-卤代烷氧基羰基、C2-C6-烯基、C1-C6-烷基硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、-O-Si(C1-C6-烷基)3，以及非芳族3至7元单环杂环，其可被一个或多个可相同或不同的C1-C6-烷基取代基取代，或两个R8Sc取代基与它们所连接的碳原子一起形成C3-C8-环烷基或非芳族3至7元单环杂环，其中所述非芳族3至7元单环杂环可被一个或多个可相同或不同的C1-C6-烷基取代基取代；
Q选自芳族C6-C14-碳环、非芳族C3-C12-碳环、非芳族3至14元杂环和芳族5至14元杂环，其中所述碳环或杂环基团中的任一个可被一个或多个可相同或不同的QS取代基取代，
QS选自卤素、氰基、异氰基、硝基、羟基、巯基、甲酰基、羧基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-卤代烷基羰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-卤代烷氧基羰基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C2-C6-烯氧基、C2-C6-卤代烯氧基、C1-C6-烷基硫基、C1-C6-卤代烷基硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-卤代烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-卤代烷基磺酰基、C3-C8-环烷基、C3-C8-环烷基氧基、C3-C6-环烯基、非芳族3至7元单环杂环、芳族5至14元杂环、-O-Si(C1-C6-烷基)3、-Si(C1-C6-烷基)3、-O-C(＝O)Rj、-NRjC(＝O)Rj、-C(＝O)N(Rj)2、-C(＝S)Rj、-C(＝S)N(Rj)2、-C(＝NRj)Rj和-C(＝NORj)Rj和-N(Rk)2，
其中Rj独立地选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基和C1-C6-烷氧基，
其中Rk独立地选自氢、羟基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基和C3-C8-环烷基，其中脂族QS、Rj和Rk取代基可被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自氰基、氨基、硝基、羟基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-卤代烷氧基羰基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、-Si(C1-C6-烷基)3和非芳族3至7元单环杂环，
其中环状QS或QS的环状部分和环状Rk取代基可被一个或多个RQs取代基取代，所述RQs取代基独立地选自卤素、氰基、氨基、硝基、羟基、甲酰基、羧基、氧代、亚甲基、卤代亚甲基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-卤代烷氧基羰基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、C2-C6-烯基和非芳族3至7元单环杂环，其中环状RQs取代基可被两个取代基取代，所述两个取代基与它们相连的碳原子一起形成C3-C8-环烷基，
条件是，式(I)的化合物不为：
(a)3-(1H-苯并三唑-1-基氧基)-N-(4-叔丁基苯基)-6-氯哒嗪-4-甲酰胺([561297-99-2])；
(b)3-(环戊基氧基)-6-(4-氟苯氧基)-N-{[(3R)-1-异丙基哌啶-3-基]甲基}哒嗪-4-甲酰胺([1336909-91-1])；
(c)6-(4-氟苯氧基)-N-{[(3R)-1-异丙基哌啶-3-基]甲基}-3-(四氢-2H-吡喃-4-基氧基)哒嗪-4-甲酰胺([1336909-90-0])；
(d)6-氯-N-{[(3R)-1-异丙基哌啶-3-基]甲基}-3-(四氢-2H-吡喃-4-基氧基)哒嗪-4-甲酰胺([1336910-48-5])；
(e)6-氯-3-(环戊基氧基)-N-{[(3R)-1-异丙基哌啶-3-基]甲基}哒嗪-4-甲酰胺([1336910-49-6])；
(f)3-(1H-苯并三唑-1-基氧基)-6-氯-N-(环己基甲基)哒嗪-4-甲酰胺([1202404-84-9)]。
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