[发明专利]用于治疗帕金森病的化合物在审

申请号：	201980090648.3	申请日：	2019-11-28
公开（公告）号：	CN113423417A	公开（公告）日：	2021-09-21
发明（设计）人：	斯蒂芬·弗朗茨·托马斯·韦斯;埃洛伊斯·范德莫维;凯特琳·卡勒;莫妮可·比格努斯;杰西卡·伯恩斯	申请（专利权）人：	约翰内斯堡威特沃特斯兰德大学
主分类号：	A61K38/17	分类号：	A61K38/17;A61P25/16
代理公司：	上海旭诚知识产权代理有限公司 31220	代理人：	郑立;周素霞
地址：	南非约***	国省代码：	暂无信息
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摘要：
搜索关键词：	用于治疗帕金森病化合物
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【说明书】：

本发明的领域涉及用于治疗和/或预防帕金森病(PD)的LRP/LR。本发明扩展至用于治疗帕金森病(PD)的包含LRP/LR的药物组合物并扩展至维持人或动物体内多巴胺浓度水平的方法。

技术领域

本发明的领域涉及用于治疗和/或预防帕金森病(PD)的化合物。本发明扩展至包含所述化合物和药物载体的药物组合物。

背景技术

帕金森病(PD)是最常见的运动活动神经退行性疾病，全世界有超过1000万人患有该疾病。

目前还没有治愈PD的方法，但只有有助于控制症状的姑息治疗。这些治疗选项包括药物，诸如左旋多巴、多巴胺和单胺氧化酶B抑制剂。PD的一线治疗是左旋多巴(levodopa/L-Dopa)，与外周脱羧酶抑制剂配对以防止在外周转化为多巴胺。然而，高剂量或长期使用左旋多巴会导致不良副作用，诸如运动障碍、运动波动和冲动控制障碍。其他非药物对症疗法包括功能性立体定向神经外科手术(深部脑刺激)、物理疗法、言语疗法和饮食改变。

需要新的和创造性的化合物、药物组合物和/或治疗和/或预防帕金森病(PD)的方法。

发明内容

概括地说，根据本公开的第一方面，提供用于治疗和/或预防帕金森病的37kDa/67kDa层粘连蛋白受体前体/高亲和力层粘连蛋白受体(LRP/LR)和/或其片段，其中LRP/LR和/或其片段用于向有此需要的受试者给药。

在使用时，所述LRP/LR增加人或动物体内α-突触核蛋白的C-端结构域(CTD)，从而防止其聚集以改善和/或治疗和/或预防PD。在使用时，增加CTD还可提供细胞损伤的伴随减少和/或多巴胺水平的维持，从而改善和/或治疗和/或预防PD。

LRP/LR可包含如SEQ ID NO:1和/或SEQ ID NO:2中所列的肽/蛋白序列表，或其片段，该片段可如SEQ ID NO:4和/或SEQ ID NO:5中所列。

LRP/LR可包含与如SEQ ID NO:1或SEQ ID NO:2中所列的序列或其片段具有至少80％同源性的肽/蛋白序列表。

LRP/LR可包含同源物或其片段，以及片段的同源物，其中LRP/LR可包含如SEQ IDNO:1或SEQ ID NO:2中所列的肽/蛋白序列表。

SEQ ID NO:1可为人LRP/LR的肽/蛋白序列，并且可具有以下序列：

MSGALDVLQMKEEDVLKFLAAGTHLGGTNLDFQMEQYIYKRKSDGIYIINLKRTWEKLLL

AARAIVAIENPADVSVISSRNTGQRAVLKFAAATGATPIAGRFTPGTFTNQIQAAFREPR

LLVVTDPRADHQPLTEASYVNLPTIALCNTDSPLRYVDIAIPCNNKGAHSVGLMWWMLAR

EVLRMRGTISREHPWEVMPDLYFYRDPEEIEKEEQAAAEKAVTKEEFQGEWTAPAPEFTA