[发明专利]用于治疗癌症的口服给药的伊立替康和P-gp抑制剂的治疗组合

权利要求书

1.用于治疗有需要的受试者的癌症的化合物，其中所述受试者以约5mg/m²至约500mg/m²的量每天1次并且每周1-7次口服给药伊立替康；

其中所述化合物为化合物A：

其每天1次并且每周1-7次给药于所述受试者；并且

其中化合物A与伊立替康同时给药或在伊立替康之前给药。

2.用于降低罹患癌症并接受伊立替康治疗的受试者的血液毒性和/或神经毒性的化合物，其中所述受试者以约5mg/m²至约500mg/m²的量每天1次并且每周1-7次口服给药伊立替康；

其中所述化合物为化合物A：

其每天1次并且每周1-7次给药于所述受试者；并且

其中通过AUC_(0→∞)测量的口服给药的伊立替康的血浆暴露量等于或大于通过AUC_(0→∞)测量的以约10mg/m²至400mg/m²的量在约1-约24小时的时间内以每三周一次、每两周一次或每周一次经静脉给药的伊立替康的血浆暴露量，并且其中化合物A与伊立替康同时给药或在伊立替康之前给药。

3.根据权利要求2所述的化合物，其中通过AUC_(0→∞)测量的口服给药的伊立替康的血浆暴露量等于或大于通过AUC_(0→∞)测量的在约1小时的时间内经静脉给药的伊立替康的血浆暴露量。

4.根据权利要求2所述的化合物，其中通过AUC_(0→∞)测量的口服给药的伊立替康的血浆暴露量等于或大于通过AUC_(0→∞)测量的在约24小时的时间内经静脉给药的伊立替康的血浆暴露量。

5.用于减少或预防在罹患癌症的受试者中与静脉给药的伊立替康治疗相关的超敏型输液反应的化合物，其中所述受试者以约5mg/m²至约500mg/m²的量每天1次并且每周1-7次口服给药伊立替康；

其中所述化合物是化合物A：

其每天1次并且每周1-7次给药于所述受试者；并且

其中口服给药的伊立替康在所述受试者中达到治疗性血液或血浆水平，并且

其中化合物A与伊立替康同时给药或在伊立替康之前给药。

6.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中所述伊立替康以单剂量给药。

7.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中所述伊立替康以约5mg/m²至约450mg/m²的量给药。

8.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中所述伊立替康以约10mg/m²至约500mg/m²的量给药。

9.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中所述伊立替康以约15mg/m²至约450mg/m²的量给药。

10.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中所述伊立替康以约20mg/m²至约350mg/m²的量给药。

11.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中所述伊立替康以约25mg/m²至约350mg/m²的量给药。

12.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中所述伊立替康以约30mg/m²至约350mg/m²的量给药。