[发明专利]用于治疗癌症的口服施用的多西他赛和P-gp抑制剂的治疗组合在审

专利信息
申请号: 201980091687.5 申请日: 2019-12-16
公开(公告)号: CN113631161A 公开(公告)日: 2021-11-09
发明(设计)人: M-F.鲁道夫.关;E.D.克雷默;D.L.库特勒;刘耀南;陈荣楷 申请(专利权)人: 慧源香港创新有限公司
主分类号: A61K31/337 分类号: A61K31/337;A61K31/4725;A61P35/00;A61P35/04
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 刘香宜
地址: 中国香港新界沙田香港科学园科技*** 国省代码: 香港;81
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 癌症 口服 施用 gp 抑制剂 组合
【权利要求书】:

1.一种在有需要的受试者中用于在治疗癌症中使用的化合物,其中按约15mg/m2至约450mg/m2一天一次,且每周1-7次的量向受试者口服施用多西他赛;

其中所述化合物是化合物A:

将所述化合物A一天一次且每周1-7次向所述受试者施用;并且

其中将化合物A与多西他赛同时施用或在施用多西他赛之前施用。

2.一种在患有癌症并正在接受多西他赛疗法的受试者中用于在降低血液学毒性和/或神经毒性和/或其他毒性或症状中使用的化合物,其中按约15mg/m2至约450mg/m2一天一次且每周1-7次的量向所述受试者口服施用多西他赛;

其中所述化合物是化合物A:

将所述化合物A一天一次且每周1-7次向所述受试者施用;并且

其中在约1至约24小时的时间段内,每三周一次、每两周一次、或每周一次,按约30mg/m2至100mg/m2的量,由AUC(0→∞)测量的口服施用的多西他赛的血浆暴露等于或高于由AUC(0→∞)测量的静脉内施用的多西他赛的血浆暴露,并且其中将化合物A与多西他赛同时施用或在施用多西他赛之前施用。

3.如权利要求2所述的化合物,其中在约1小时的时间段内由AUC(0→∞)测量的口服施用的多西他赛的血浆暴露等于或高于由AUC(0→∞)测量的静脉内施用的多西他赛的血浆暴露。

4.如权利要求2所述的化合物,其中在约24小时的时间段内由AUC(0→∞)测量的口服施用的多西他赛的血浆暴露等于或高于由AUC(0→∞)测量的静脉内施用的多西他赛的血浆暴露。

5.一种在患有癌症的受试者中用于在减少或预防与静脉内施用的多西他赛疗法相关的超敏型输注反应中使用的化合物,其中按约15mg/m2至约450mg/m2一天一次且每周1-7次的量向所述受试者口服施用多西他赛;

其中所述化合物是化合物A:

将所述化合物A一天一次且每周1-7次向所述受试者施用;并且

其中所述口服施用的多西他赛在受试者中达到治疗性血液或血浆水平,并且

其中将化合物A与多西他赛同时施用或在施用多西他赛之前施用。

6.如前述权利要求中任一项所述的化合物,其中将多西他赛以单次剂量施用。

7.如前述权利要求中任一项所述的化合物,其中将多西他赛按约15mg/m2至约400mg/m2的量施用。

8.如前述权利要求中任一项所述的化合物,其中将多西他赛按约20mg/m2至约350mg/m2的量施用。

9.如前述权利要求中任一项所述的化合物,其中将多西他赛按约25mg/m2至约350mg/m2的量施用。

10.如前述权利要求中任一项所述的化合物,其中将多西他赛按约30mg/m2至约350mg/m2的量施用。

11.如前述权利要求中任一项所述的化合物,其中将多西他赛按约35mg/m2至约350mg/m2的量施用。

12.如前述权利要求中任一项所述的化合物,其中将多西他赛按约40mg/m2至约350mg/m2的量施用。

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