[发明专利]用于治疗急性心房颤动的舒卡定施用

权利要求书

1.一种药物组合物，包含一种化合物，所述化合物为N-[4-羟基-3,5-双(1-吡咯烷基甲基)苄基]-4-甲氧基苯磺酰胺或其药学上可接受的盐，其中所述组合物产生泛ECG参数变化，包括：

QRS、PDur、PR和QTcF的增加。

2.一种药物组合物，包含一种化合物，所述化合物为N-[4-羟基-3,5-双(1-吡咯烷基甲基)苄基]-4-甲氧基苯磺酰胺或其药学上可接受的盐，其中所述组合物产生ECG参数变化，包括：

JTp的降低；并且对TpTe没有影响或增加。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述组合物以20mg至1000mg的剂量施用于受试者以产生所述ECG参数变化。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，其中所述剂量为20mg至600mg。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的药物组合物，其中所述药学上可接受的盐由下式表示：

6.一种向有需要的受试者施用根据权利要求1至5中任一项所述的组合物的方法，其中所述受试者的QRS、PDur、PR、TpTe和QTcF被增加，并且所述受试者中的JTp被降低。

7.一种药物组合物，包含一种化合物，所述化合物是N-[4-羟基-3,5-双(1-吡咯烷基甲基)苄基]-4-甲氧基苯磺酰胺或其药学上可接受的盐，其中所述组合物产生的血浆曲线特征为受试者中所述化合物的C_最大，在施用600mg的所述化合物后，在施用后约0.5小时为约5,000ng/mL至约6,000ng/mL，并且在施用后约1.0小时为C_最大的至多25％。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其中所述药学上可接受的盐由下式表示：

9.根据权利要求7或8所述的药物组合物，其中在向所述受试者施用约20mg至600mg的所述组合物后，所述组合物产生不偏离大于约40毫秒的QT变化。

10.一种向有需要的受试者施用根据权利要求7至9中任一项所述的组合物的方法，其中所述组合物产生的血浆曲线特征为受试者中所述化合物的C_最大，在施用600mg的所述化合物后，在施用后约0.5小时为约5,000ng/mL至约6,000ng/mL，并且在施用后约1.0小时为C_最大的至多25％。

11.一种治疗心房颤动(AF)的方法，包括向有需要的人类受试者静脉内施用舒卡定或其药学上可接受的盐，导致QRS、PDur、PR和QTcF的增加，以及JTp的减少，并且对TpTe没有影响或增加。

12.根据权利要求11所述的方法，其中舒卡定或其药学上可接受的盐以约20mg至约1000mg的剂量范围施用。

13.根据权利要求12所述的方法，其中舒卡定或其药学上可接受的盐以约20mg至约600mg的剂量范围施用。

14.一种治疗心房颤动(AF)的方法，包括以约60mg至约800mg的剂量向有需要的人类受试者静脉内施用舒卡定或其药学上可接受的盐。

15.一种治疗心房颤动(AF)的方法，包括向有需要的人类受试者静脉内施用治疗有效量的舒卡定或其药学上可接受的盐，使得在施用结束时在所述人类受试者中舒卡定的血浆浓度为约370ng/mL至约8,000ng/mL，并且舒卡定的所述血浆浓度在约1小时内降低至少约75％。