[发明专利]包含皂苷的抗体药物缀合物(ADC)在审

专利信息
申请号: 201980092673.5 申请日: 2019-12-09
公开(公告)号: CN113747923A 公开(公告)日: 2021-12-03
发明(设计)人: 鲁本·波斯特尔;亨德里克·福斯 申请(专利权)人: 萨普雷米科技有限公司;夏里特柏林大学医学院
主分类号: A61K47/64 分类号: A61K47/64;A61K47/68;A61P35/00
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;洪欣
地址: 荷兰比*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 包含 皂苷 抗体 药物 缀合物 adc
【权利要求书】:

1.具有化合物I的化学结构的治疗性分子:

A1m((-L9w)((-L1q-B1n)u((-L2r-L3s)(-L4v-C)p)t))x

(化合物I),

其中

如果B1是第一效应子部分,则A1是第一配体,或者如果B1是所述第一配体,则A1是所述第一效应子部分;

C是皂苷;

如果A1是所述第一配体并且B1是所述第一效应子部分,则m=0或1;

如果A1是所述第一效应子部分并且B1是所述第一配体,则m=0-32;

如果B1是所述第一配体并且A1是所述第一效应子部分,或者如果A1是所述第一配体并且B1是所述第一效应子部分,则n=0或1;

p=1-128中的任一个;

L1是用于共价偶联两个化学基团的至少一个接头;

L2是用于共价偶联两个化学基团的至少一个接头;

L3是用于共价偶联两个化学基团的至少一个寡聚支架或多聚支架;

L4是用于共价偶联两个化学基团的至少一个接头;

L9是用于共价偶联三个化学基团的三官能接头;

q=0或1;

r=0或1;

s=0或1;

如果s=0时,则t=0、1或2,以及如果s=1,则t=0-16中的任一个;

如果A1是所述第一配体并且B1是所述第一效应子部分,则u=0-32中的任一个,或者如果A1是所述第一效应子部分并且B1是所述第一配体,则u=1;

v=0或1;

w=1或0;以及

x=1-16。

2.治疗性组合,其包含权利要求1所述的治疗性分子和具有化合物II的化学结构的第二治疗性分子:

A2a((-L10j)((-L5d-B2b)h((-L6e-L7f)(-L8i-C)c)g))k

(化合物II),

其中

如果B2是第二效应子部分,则A2是第二配体,或者如果B2是所述第二配体,则A2是所述第二效应子部分;

C是皂苷;

如果A2是所述第二配体并且B2是所述第二效应子部分,则a=0或1,或者如果A2是所述第二效应子部分并且B2是所述第二配体,则a=0-32;

如果B2是所述第二配体并且A2是所述第二效应子部分,或者如果A2是所述第二配体并且B2是所述第二效应子部分,则b=0或1;

c=1-128中的任一个;

L5是用于共价偶联两个化学基团的至少一个接头;

L6是用于共价偶联两个化学基团的至少一个接头;

L7是用于共价偶联两个化学基团的至少一个寡聚支架或多聚支架;

L8是用于共价偶联两个化学基团的至少一个接头;

L10是用于共价偶联三个化学基团的三官能接头;

d=0或1;

e=0或1;

f=0或1;

如果f=0,则g=0、1或2,并且如果f=1,则g=0-16中的任一个;

如果A2是所述第二配体并且B2是所述第二效应子部分,则h=0-32中的任一个,或者如果A2是所述第二效应子部分并且B2是所述第二配体,则h=1;

i=0或1;

j=1或0,以及;

k=1-16。

3.如权利要求2所述的第二治疗性分子,其中如果f=0并且t0,则g=0、1或2,如果f=0并且t=0,则g=1或2,如果f=1并且t0,则g=0-16中任一个,以及如果f=1并且t=0,则g=1-16中任一个。

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