[发明专利]MAT2A的AZA杂双环抑制剂和用于治疗癌症的方法在审

专利信息
申请号: 201980092742.2 申请日: 2019-12-27
公开(公告)号: CN113454085A 公开(公告)日: 2021-09-28
发明(设计)人: Z.D.康提蒂斯;M.李;S.K.雷兹尼克;隋治华 申请(专利权)人: 法国施维雅药厂
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D471/04;C07D471/20;A61P35/00;A61K31/5025
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 曹立莉
地址: 法国叙*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: mat2a aza 杂双环 抑制剂 用于 治疗 癌症 方法
【权利要求书】:

1.一种根据式I的化合物:

其中

L是O、S、NR或键;

R是H或C1-C6-烷基;

R1选自由以下各项组成的组:C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-碳环基、-(C1-C6-烷基)(C3-C6-碳环基)和-(C1-C6-烷基)(C3-C6-碳环基),其中

R1中的任何烷基是直链的或支链的,并且

R1任选地被1-6个卤代或1-6个氘取代;

或当L是NR时,则R和R1与L组合表示任选地被一个或多个RA取代的3至6元杂环烷基(其中1-4个环成员独立地选自N、O和S);

R2和R3独立地选自由以下各项组成的组:(C2-C6)-炔基、C6-C10芳基、C3-C6-碳环基、5至10元杂芳基(其中1-4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)和3至14元杂环烷基(其中1-4个杂环烷基成员独立地选自N、O和S),

其中R2和R3独立地且任选地被一个或多个选自由以下各项组成的组的取代基取代:RA、ORA、卤代、-N=N-RA、NRARB、-(C1-C6-烷基)NRARB、-C(O)ORA、-C(O)NRARB、-OC(O)RA、-Si(C1-C6-烷基)3和-CN;

R4选自由以下各项组成的组:H、C1-C6-烷基(任选地被一个或多个卤代、羟基或3至14元杂环烷氧基(其中1-4个杂环烷氧基成员独立地选自N、O和S)取代)、-O(C1-C6-烷基)(任选地被一个或多个卤代取代)、-OH、卤代、-CN、-(C1-C6-烷基)NRARB和-NRARB

R5选自由以下各项组成的组:H、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、卤代、–CN和-NRCRD

RA和RB独立地选自由以下各项组成的组:H、-CN、-羟基、氧代、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、-NH2、-S(O)0-2-(C1-C6-烷基)、-S(O)0-2-(C6-C10-芳基)、-C(O)(C1-C6-烷基)、-C(O)(C3-C14-碳环基)、-C3-C14-碳环基、-(C1-C6-烷基)(C3-C14-碳环基)、C6-C10-芳基、3至14元杂环烷基和-(C1-C6-烷基)-(3至14元杂环烷基)(其中1-4个杂环烷基成员独立地选自N、O和S)和5至10元杂芳基(其中1-4个杂芳基成员独立地选自N、O和S);

其中RA和RB的每个烷基、烷氧基、烯基、炔基、芳基、碳环基、杂环烷基和杂芳基部分任选地被一个或多个选自由以下各项组成的组的取代基取代:氘、羟基、卤代、-NR'2(其中每个R'独立地选自由以下各项组成的组:C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C6-C10-芳基、3至14元杂环烷基和-(C1-C6-烷基)-(3至14元杂环烷基)(其中1-4个环成员独立地选自N、O和S)和5至10元杂芳基(其中1-4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)、-NHC(O)(OC1-C6-烷基)、-NO2、-CN、氧代、-C(O)OH、-C(O)O(C1-C6-烷基)、-C1-C6-烷基(C1-C6-烷氧基)、-C(O)NH2、C1-C6-烷基、-C(O)C1-C6-烷基、-OC1-C6-烷基、-Si(C1-C6-烷基)3、-S(O)0-2-(C1-C6-烷基)、C6-C10-芳基、-(C1-C6-烷基)(C6-C10-芳基)、3至14元杂环烷基和-(C1-C6-烷基)-(3至14元杂环)(其中1-4个杂环成员独立地选自N、O和S)和-O(C6-C14-芳基),

其中RA和RB中的每个烷基、烯基、芳基和杂环烷基取代基任选地被一个或多个选自由以下各项组成的组的取代基取代:羟基、-OC1-C6-烷基、卤代、-NH2、-(C1-C6-烷基)NH2、-C(O)OH、CN和氧代;

RC和RD各自独立地选自H和C1-C6-烷基;

或其药学上可接受的盐。

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