[发明专利]用于治疗癌症的CSF1R抑制剂在审

专利信息
申请号: 201980092790.1 申请日: 2019-12-23
公开(公告)号: CN113453684A 公开(公告)日: 2021-09-28
发明(设计)人: D·L·弗林;B·D·史密斯;R·R·索托;K·咋田 申请(专利权)人: 德西费拉制药有限责任公司
主分类号: A61K31/506 分类号: A61K31/506;A61K31/337;A61K31/357;A61K31/4184;A61K31/437;A61K31/4523;A61K31/519;A61K31/7068;A61K45/06;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04;G01N33/50
代理公司: 北京彩和律师事务所 11688 代理人: 张红春
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 癌症 csf1r 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种治疗有需要患者的腱鞘巨细胞瘤的方法,包括向所述患者经口施用治疗有效量的化合物2-(异丙基氨基)-3-甲基-5-(6-甲基-5-((2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-4-基)氧基)吡啶-2-基)嘧啶-4(3H)-酮或其药学上可接受的盐。

2.如权利要求1所述的方法,其中所述腱鞘巨细胞瘤为弥漫型腱鞘巨细胞瘤。

3.如权利要求1所述的方法,其中所述肿瘤为良性的。

4.如权利要求1至3中任一项所述的方法,其中所述施用包括每天一次、一周一次、一周两次或一周三次施用约2mg至约60mg所述化合物。

5.如权利要求1至3中任一项所述的方法,其中所述施用包括每天一次、一周一次、一周两次或一周三次施用约10mg至约90mg所述化合物。

6.如权利要求1至3中任一项所述的方法,其中所述施用包括:

第一时间段每天一次施用所述化合物的负载剂量;及

第二时间段每天一次、每周两次或一周三次施用所述化合物的维持剂量。

7.如权利要求6所述的方法,其中所述负载剂量为每天约10mg至约80mg。

8.如权利要求6或7所述的方法,其中所述负载剂量为约每天20mg至约60mg。

9.如权利要求6至8中任一项所述的方法,其中所述负载剂量为每天约20mg、每天约30mg、每天约40mg、每天约50mg或每天约60mg。

10.如权利要求6至9中任一项所述的方法,其中所述维持剂量为约2mg至约60mg。

11.如权利要求6至10中任一项所述的方法,其中所述维持剂量为约2mg、约10mg、约20mg、约25mg、约30mg、约40mg或约50mg,一周各施用两次或三次。

12.如权利要求6至11中任一项所述的方法,其中所述第一时间段为约一周或两周。

13.如权利要求6至12中任一项所述的方法,其中所述第一时间段为约4天、约5天、约6天或约10天。

14.如权利要求6至13中任一项所述的方法,其中所述第二时间段为一个月至约两个月、三个月或更长时间。

15.如权利要求6至14中任一项所述的方法,其中所述第二时间段为约一个月至约九个月或更长时间。

16.如权利要求6至14中任一项所述的方法,其还包括在第三时间段期间施用额外的负载剂量。

17.如权利要求16所述的方法,其还包括在第四时间段期间施用额外的维持剂量。

18.如权利要求15或16所述的方法,其中所述第三和/或第四时间段发生在所述第一及第二时间段之后。

19.如权利要求1至17中任一项所述的方法,其中在1个月或更长时间的施用之后,所述患者的肿瘤反应改善,如CT、MRI和/或RECIST所测量。

20.如权利要求1至18中任一项所述的方法,其中在1个月或更长时间的施用之后,所述患者的活动范围改善。

21.如权利要求1至19中任一项所述的方法,其中在1个月或更长时间的施用之后,所述患者的受影响关节中的巨噬细胞浸润和/或与炎症相关的循环趋化因子/细胞因子相较于施用之前的量减少。

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