[发明专利]酶抑制剂在审

专利信息
申请号: 201980099528.X 申请日: 2019-08-21
公开(公告)号: CN114269430A 公开(公告)日: 2022-04-01
发明(设计)人: 汉娜·乔伊·爱德华兹;戴维·米歇尔·埃万斯;亚历山德罗·马扎卡尼;阿莉恰·斯特拉·奥巴拉;戴维·爱德华·克拉克;埃马努埃拉·甘恰;蕾切尔·皮塔韦;约瑟夫·威廉·里格尔斯沃思 申请(专利权)人: 卡尔维斯塔制药有限公司
主分类号: A61P7/02 分类号: A61P7/02;A61P25/28;A61P29/00;A61P31/00;C07D401/12;C07D401/14;A61K31/4725;A61K31/506;A61K31/497;A61P25/08;A61K31/501;A61K31/5377;A61K31/496
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 关旭颖
地址: 英国威*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物,

其中:

W、X、Y和Z独立地选自C和N,使得含有W、X、Y和Z的环选自苯、吡啶、哒嗪、嘧啶、吡嗪和三嗪;

R1、R4和R5独立地不存在或独立地选自H、烷基、烷氧基、-CF3、-OH、-CN、卤素、-COOR12和-CONR14R15;

当X为C时,R2和R3中的一者为-L-V-R13,并且R2和R3中的另一者选自H、烷基、烷氧基、-CF3、-OH、-CN、卤素、-COOR12和-CONR14R15;或

当X为N时,R2为-L-V-R13,并且R3不存在;

R6、R7、R8、R9和R10独立地选自H、烷基、烷氧基、-CF3、-OH、-CN、卤素、-COOR12和-CONR14R15;

L选自键、亚烷基和-C(O)-;

V不存在,或选自O和NR12;

R12选自H和烷基b

R13为(CH2)0-3(杂环基);

烷基为具有至多4个碳原子(C1-C4)的直链饱和烃或3或4个碳原子(C3-C4)的支链饱和烃;烷基可任选地经1或2个独立地选自以下各项的取代基取代:(C1-C3)烷氧基、-OH、-CN、-NR14R15、-NHCOCH3、卤素、-COOR12和-CONR14R15;

烷基b为具有至多4个碳原子(C1-C4)的直链饱和烃或3或4个碳原子(C3-C4)的支链饱和烃;烷基b可任选地经1或2个独立地选自以下各项的取代基取代:-OH、-CN、-NHCOCH3和卤素;

亚烷基为具有1至4个碳原子(C1-C4)的二价直链饱和烃或具有3至4个碳原子(C3-C4)的支链二价饱和烃;

烷氧基为1至3个碳原子(C1-C3)的直链的O-连接的烃或3至4个碳原子(C3-C4)的支链的O-连接的烃;烷氧基可任选地经1或2个独立地选自以下各项的取代基取代:-OH、-CN、-CF3、-N(R12)2和氟;

卤素为F、Cl、Br或I;

杂环基为4、5或6元含碳非芳环,其含有一个或两个选自N、NR16和O的环成员;杂环基可任选地经1、2、3或4个独立地选自以下各项的取代基取代:烷基、烷氧基、氧代、-CF3、-OH、-CN、卤素、-COOR12和-CONR14R15;

R14和R15独立地选自H和烷基b

R16选自H和烷基;

及其互变异构体、异构体、立体异构体(包括其对映异构体、非对映异构体以及外消旋和非外消旋混合物)、氘化同位素和药用盐和/或溶剂化物。

2.根据权利要求1所述的式(I)的化合物或其互变异构体、异构体、立体异构体(包括其对映异构体、非对映异构体以及外消旋或非外消旋混合物)、氘化同位素和药用盐和/或溶剂化物,其中W、X、Y和Z独立地选自C和N,使得含有W、X、Y和Z的环选自苯、吡啶和哒嗪。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的式(I)的化合物或其互变异构体、异构体、立体异构体(包括其对映异构体、非对映异构体以及外消旋或非外消旋混合物)、氘化同位素和药用盐和/或溶剂化物,其中W、X、Y和Z独立地选自C和N,使得含有W、X、Y和Z的环选自苯。

4.根据权利要求1或权利要求2所述的式(I)的化合物或其互变异构体、异构体、立体异构体(包括其对映异构体、非对映异构体以及外消旋或非外消旋混合物)、氘化同位素和药用盐和/或溶剂化物,其中W、X、Y和Z独立地选自C和N,使得含有W、X、Y和Z的环选自吡啶。

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