[发明专利]化合物的药物制剂、程序、固体形式和使用方法在审

专利信息
申请号: 202010012793.4 申请日: 2014-04-16
公开(公告)号: CN111166751A 公开(公告)日: 2020-05-19
发明(设计)人: 阿尼尔·门诺;达尔尚·K·帕瑞克;多拉·维斯基;马修·迈克尔·克雷莱茵;内森·波尔森;托马斯·李;李英;珍·徐;梁晓章;威廉·威-华·莱昂;本杰明·科恩 申请(专利权)人: 西格诺药品有限公司
主分类号: A61K31/4985 分类号: A61K31/4985;A61K47/38;C07D487/04;A61P35/00
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 武晶晶
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 化合物 药物制剂 程序 固体 形式 使用方法
【权利要求书】:

1.药物组合物,其由以下组成:7.5-12.5%重量的1-乙基-7-(2-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-3,4-二氢吡嗪并[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮和44.51-74.19%重量的甘露糖醇、18.75-31.25%重量的微晶纤维素、2.25-3.75%重量的羟基乙酸淀粉钠、0.75-1.25%重量的二氧化硅、0.375-0.625%重量的硬脂酸、0.375-0.625%重量的乙二胺四乙酸二钠盐和0.488-0.813%%重量的硬脂酸镁,

其中1-乙基-7-(2-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-3,4-二氢吡嗪并[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮是固体形式,其具有包含如下位置的峰的X射线粉末衍射图案:

9.8、12.0、15.9、17.9和25.2±0.2°2θ;

4.9、7.5、8.6、10.4和11.7±0.2°2θ;

7.4、9.3、11.7、19.9和23.7±0.2°2θ;

11.0、19.6、20.2、21.9和23.4±0.2°2θ;或

7.0、9.3、10.5、15.3和18.6±0.2°2θ。

2.权利要求1的药物组合物,其中1-乙基-7-(2-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-3,4-二氢吡嗪并[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮的量为10%重量,甘露糖醇的量为59.35%重量,羟基乙酸淀粉钠的量为3%重量和硬脂酸镁的量为0.65%重量。

3.权利要求1的药物组合物,其中1-乙基-7-(2-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-3,4-二氢吡嗪并[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮的量为10%重量。

4.权利要求1的药物组合物,其中微晶纤维素的量为25%重量。

5.权利要求1的药物组合物,其中羟基乙酸淀粉钠的量为3%重量。

6.权利要求1的药物组合物,其中乙二胺四乙酸二钠盐的量为0.5%重量。

7.权利要求1的药物组合物,其中1-乙基-7-(2-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-3,4-二氢吡嗪并[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮的量为10%重量,微晶纤维素的量为25%重量,羟基乙酸淀粉钠的量为3%重量,乙二胺四乙酸二钠盐的量为0.5%重量和硬脂酸镁的量为0.65%重量。

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