[发明专利]枳实总酚提取物在肠道保护药物制备上的应用有效

专利信息
申请号: 202010015752.0 申请日: 2020-01-07
公开(公告)号: CN111407811B 公开(公告)日: 2022-02-18
发明(设计)人: 刘元艳;刘林林;陈友文;李晨曦;刘蕊;宋钰蓉;刘广知;李文;曹志文;于柳春阳 申请(专利权)人: 北京中医药大学
主分类号: A61K36/752 分类号: A61K36/752;A61P1/00;A61P31/04;A61K31/7048;A61K31/352;A61K31/585;A61K31/37
代理公司: 北京太兆天元知识产权代理有限责任公司 11108 代理人: 杨翼林
地址: 100029 北京市朝*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 枳实 提取物 肠道 保护 药物 制备 应用
【说明书】:

发明属于药物新用途技术领域,具体涉及到枳实总酚提取物在肠道保护药物制备上的应用,所述枳实总酚提取物的制备方法为:取枳实粉碎后用,10倍量50%乙醇浸泡30分钟,然后将混合物回流提取1.5小时,重复三次,过80目筛后合并三次提取液,在真空旋转蒸发器中回收乙醇,水提物在真空旋转蒸发器中混合浓缩,在真空烘箱中干燥,得到枳实总酚提取物;所述肠道保护具体为:上调疣微菌科、乳酸菌科、普雷沃氏菌科的生长,抑制毛螺菌科、拟杆菌科、紫单胞菌科和肠杆菌科的生长,保护肠道屏障完整性。与现有技术相比,本发明更精准地针对了具体疾病,使患者在检查出所属病因后,能更明确、快捷选择枳实总酚提取物制剂进行治疗。

技术领域

本发明属于药物新用途技术领域,具体涉及到枳实总酚提取物在肠道保护药物制备上的应用。

背景技术

肠道菌群是一个复杂的、高度动态的微生物群落。它被认为是一个不可或缺的“代谢器官”,参与一些必要化合物的营养加工和生产,如短链脂肪酸和胆汁酸。另外,肠道菌群还助于胃肠道系统的成熟和免疫系统的形成。肠道菌群的组成不断受到遗传、年龄、性别、饮食、抗生素、环境等因素的影响。其中最重要一个因素,抗生素,它被广泛用于治疗和预防细菌感染。然而,越来越多的证据表明,抗生素对宿主的生理机能有不良影响,导致肠道菌群的结构改变,这种情况被称为“肠道菌群失调”。

广谱抗生素可以影响肠道菌群组成的总体丰度,导致多样性、均匀性和分类丰富度迅速下降。多项研究证据表明,氨苄西林、克林霉素和万古霉素等广谱抗生素的使用可导致肠道菌群的失调。菌群在维持肠道屏障完整性方面发挥着重要作用,这对肠道和全身疾病的稳态和功能至关重要。肠道屏障的完整性可以防止细菌内毒素从肠道转移到肝脏。紧密连接,如Zonula occludens 1(ZO-1)和Occludin,是将肠细胞紧密连接在一起并控制细胞的通透性。因此,紧密连接蛋白调节肠道屏障的完整性。抗生素除了改变肠道屏障功能外,还会改变肠道菌群的功能。

枳实,为芸香科植物酸橙Citrus aurantium L.及其栽培变种或甜橙C.sinensisOsbeck的干燥幼果。5~6月收集自落的果实,其味苦、辛、酸,性微寒,归脾、胃经。具有破气消积,化痰散痞的功效,主要用于治疗积滞内停,痞满胀痛,泻痢后重,大便不通,痰滞气阻,胸痹,结胸,脏器下垂等症状。枳实药材资源丰富,分布广泛,其产地主要有四川、江西、湖南、福建等地,以江西产酸橙为道地药材。枳实总酚提取物(Total phenolic extracts ofCitrus aurantium L.,TPE-CA)包括黄烷及其苷类、多甲氧基黄酮类,黄酮(醇)及其苷类,香豆素类,柠檬苦素类及花青素类等多酚类物质,对人体健康具有调节平衡、增强机体稳态等重要的治疗作用。

虽然枳实被报道具有健胃消食的功效,但健胃消食涉及的药理作用太泛。例如,治胃溃疡和胃梗阻的药物肯定是不能互用的,而且枳实也并非仅对胃病起作用。因此,对于要求精准医疗的药物来说,现有研究还不够深入。对枳实总酚提取物的健胃消食作用进行剖析,发现更精准的药理作用,有利于新药研发。

发明内容

为解决上述技术问题,本发明提供了一种枳实总酚提取物在肠道保护药物制备上的应用。

本发明所述的枳实总酚提取物在肠道保护药物制备上的应用,所述枳实总酚提取物的制备方法为:取枳实粉碎后用,10倍量50%乙醇浸泡30分钟,然后将混合物回流提取1.5小时,重复三次,过80目筛后合并三次提取液,在真空旋转蒸发器中回收乙醇,水提物在真空旋转蒸发器中混合浓缩,在真空烘箱中干燥,得到枳实总酚提取物;所述肠道保护具体为:上调疣微菌科、乳酸菌科、普雷沃氏菌科的生长,抑制毛螺菌科、拟杆菌科、紫单胞菌科和肠杆菌科的生长,保护肠道屏障完整性。

本发明所述的枳实总酚提取物在肠道保护药物制备上的应用,所述肠道保护为对抗生素致肠道菌群的结构改变的纠正。

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