[发明专利]一种含取代磺亚胺酰基芳基的吡唑甲酰胺衍生物及其制备方法和用途

说明书

本发明涉及一种含取代磺亚胺酰基芳基的吡唑甲酰胺衍生物及其制备方法和用途。在含硫取代芳胺中间体基础上，通过系列反应所得化合物如通式I所示。通式I化合物具有良好的杀虫活性，特别是对东方粘虫、小菜蛾十分有效，可作为杀虫组合物的活性组分，用于制备农用杀虫剂，用于防治农业虫害。

技术领域

本发明属于农用杀虫剂领域，具体涉及一种含取代磺亚胺酰基芳基的吡唑甲酰胺衍生物及其制备方法和应用。

背景技术

害虫的防治在农、林、牧、副、渔以及公共卫生等各行业的实现过程中非常重要。随着人们对环境问题日益重视，需要科学家们不断进行创新研究，进而开发出新的高效、低毒、安全和具有不同作用方式的杀虫剂品种。

双酰胺类化合物是近年来研发的主针对鳞翅目害虫的高效杀虫剂新品种，例如氟虫酰胺(Flubendiamide)和氯虫酰胺(Chlorantraniliprole)，日本农药公司和杜邦公司等研发机构申请了许多专利，报道了许多此类双酰胺类化合物(WO2007080131、WO2014170327等)，其结构特点是含有2个酰胺键。研究表明，双酰胺类杀虫剂具有高效、低毒、作用方式独特、对生态环境友好等一系列优点，上市以来得到迅速推广和应用，但是近年由于大规模不合理滥用，部分地区已经出现了抗性问题，因此开发出结构新颖、活性优良的杀虫剂对农业生产具有重大意义。

近年来，磺酰亚胺类化合物由于新颖的结构和广泛的药物活性而备受关注，许多药物结构中即含有起着重要药效作用的磺酰亚胺基团，如杀虫剂氟啶虫胺腈(Sulfoxaflor)、治疗哮喘症的Sudexanox(RU 31156)、蛋白抑制剂Roniciclib(BAY1000394)等。

发明内容

本发明的目的在于提供一种结构新颖的含取代磺亚胺酰基芳基的吡唑甲酰胺衍生物及其制备方法，该类衍生物具有较好的杀虫活性，可应用于各种虫害的综合防治。

为了研究开发具有优良杀虫活性的新化合物，本发明将磺酰亚胺基结构引入到邻甲酰氨基苯甲酰胺类(双酰胺类的一种)杀虫剂母体结构中，替换了其中的1个酰胺部分，首次合成了一种含取代磺亚胺酰基芳基的吡唑甲酰胺衍生物，该衍生物具有1个酰胺键以及含磺酰亚胺基团的结构特点，具有较高的杀虫活性。

本发明提供的一种含取代磺亚胺酰基芳基的吡唑甲酰胺衍生物，具有如通式I所示的结构式：

式中：

R₁是氢、卤素、氰基、硝基、C₁-C₆烷基或卤代C₁-C₆烷基；

R₂是氢、卤素或氰基；

R₃是C₁-C₆烷基、卤代C₁-C₆烷基；

R₄是卤素、C₁-C₆烷基、卤代C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基或卤代C₁-C₆烷氧基；