[发明专利][18 在审
申请号: | 202010023208.0 | 申请日: | 2020-01-09 |
公开(公告)号: | CN111153840A | 公开(公告)日: | 2020-05-15 |
发明(设计)人: | 周维燕;陆秀宏;孔艳艳;李明;华涛;管一晖 | 申请(专利权)人: | 复旦大学附属华山医院 |
主分类号: | C07C319/14 | 分类号: | C07C319/14;C07C323/44 |
代理公司: | 上海申新律师事务所 31272 | 代理人: | 郎祺 |
地址: | 200040 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | base sup 18 | ||
1.[18F]-GE-179的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:
步骤1,将式(2)结构的前体2与[K/K2.2.2]+18F-发生亲核取代反应,得到式(3)结构的中间体3;
步骤2,溶解式(1)结构的前体1,加入碱性还原剂还原所述前体1的二硫键,得到式(4)结构的中间体4;
步骤3,步骤2反应完成后,将步骤1得到的所述中间体3立即加入步骤2的反应溶液中,发生亲核取代反应得到18F-GE179。
2.根据权利要求1所述的[18F]-GE-179的合成方法,其特征在于,所述[K/K2.2.2]+18F-的制备过程为:回旋加速器产生H+质子轰击18O-重氧水,利用核反应18O(p,n)18F产生18F-离子;所述18F-离子经QMA柱富集并被淋洗液洗脱进反应瓶后,蒸干水分,即得[K/K2.2.2]+18F-。
3.根据权利要求2所述的[18F]-GE-179的合成方法,其特征在于,所述淋洗液包括KHCO3、相转移催化剂K2.2.2、乙腈和水。
4.根据权利要求3所述的[18F]-GE-179的合成方法,其特征在于,所述淋洗液中乙腈与水的体积比为1~6:1。
5.根据权利要求1所述的[18F]-GE-179的合成方法,其特征在于,所述步骤1的反应温度为80-95℃。
6.根据权利要求1所述的[18F]-GE-179的合成方法,其特征在于,步骤1中所述前体2与18F-离子的比例为5mg:1-2Ci;前体2与淋洗液的比例为5mg:0.6-0.9ml。
7.根据权利要求1所述的[18F]-GE-179的合成方法,其特征在于,步骤1中所采用的溶剂为乙腈。
8.根据权利要求7所述的[18F]-GE-179的合成方法,其特征在于,所述前体2与所述乙腈的比例为5mg:0.5-1ml。
9.根据权利要求1所述的[18F]-GE-179的合成方法,其特征在于,步骤2和步骤3的反应温度为70-85℃。
10.根据权利要求1所述的[18F]-GE-179的合成方法,其特征在于,步骤2中溶解所述前体1采用的溶剂为乙醇;步骤2中所述碱性还原剂为硼氢化钠。
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