[发明专利][18在审

专利信息
申请号: 202010023208.0 申请日: 2020-01-09
公开(公告)号: CN111153840A 公开(公告)日: 2020-05-15
发明(设计)人: 周维燕;陆秀宏;孔艳艳;李明;华涛;管一晖 申请(专利权)人: 复旦大学附属华山医院
主分类号: C07C319/14 分类号: C07C319/14;C07C323/44
代理公司: 上海申新律师事务所 31272 代理人: 郎祺
地址: 200040 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: base sup 18
【权利要求书】:

1.[18F]-GE-179的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:

步骤1,将式(2)结构的前体2与[K/K2.2.2]+18F-发生亲核取代反应,得到式(3)结构的中间体3;

步骤2,溶解式(1)结构的前体1,加入碱性还原剂还原所述前体1的二硫键,得到式(4)结构的中间体4;

步骤3,步骤2反应完成后,将步骤1得到的所述中间体3立即加入步骤2的反应溶液中,发生亲核取代反应得到18F-GE179。

2.根据权利要求1所述的[18F]-GE-179的合成方法,其特征在于,所述[K/K2.2.2]+18F-的制备过程为:回旋加速器产生H+质子轰击18O-重氧水,利用核反应18O(p,n)18F产生18F-离子;所述18F-离子经QMA柱富集并被淋洗液洗脱进反应瓶后,蒸干水分,即得[K/K2.2.2]+18F-

3.根据权利要求2所述的[18F]-GE-179的合成方法,其特征在于,所述淋洗液包括KHCO3、相转移催化剂K2.2.2、乙腈和水。

4.根据权利要求3所述的[18F]-GE-179的合成方法,其特征在于,所述淋洗液中乙腈与水的体积比为1~6:1。

5.根据权利要求1所述的[18F]-GE-179的合成方法,其特征在于,所述步骤1的反应温度为80-95℃。

6.根据权利要求1所述的[18F]-GE-179的合成方法,其特征在于,步骤1中所述前体2与18F-离子的比例为5mg:1-2Ci;前体2与淋洗液的比例为5mg:0.6-0.9ml。

7.根据权利要求1所述的[18F]-GE-179的合成方法,其特征在于,步骤1中所采用的溶剂为乙腈。

8.根据权利要求7所述的[18F]-GE-179的合成方法,其特征在于,所述前体2与所述乙腈的比例为5mg:0.5-1ml。

9.根据权利要求1所述的[18F]-GE-179的合成方法,其特征在于,步骤2和步骤3的反应温度为70-85℃。

10.根据权利要求1所述的[18F]-GE-179的合成方法,其特征在于,步骤2中溶解所述前体1采用的溶剂为乙醇;步骤2中所述碱性还原剂为硼氢化钠。

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