[发明专利]一种维格列汀的制备方法在审
| 申请号： | 202010029575.1 | 申请日： | 2020-01-13 |
| 公开（公告）号： | CN111138334A | 公开（公告）日： | 2020-05-12 |
| 发明（设计）人： | 刘万里;程晓峰;于瑞林 | 申请（专利权）人： | 天津民祥生物医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16 |
| 代理公司： | 深圳紫晴专利代理事务所(普通合伙) 44646 | 代理人： | 程玉红 |
| 地址： | 300350*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 维格列汀 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种维格列汀的制备方法，其特征在于，其制备方法：L-脯氨酰胺经氯乙酰氯酰化得(S)-N-氯乙酰基-2-氨甲酰基吡咯烷，经脱水得(S)-N-氯乙酰基-2-氰基吡咯烷，后与3-氨基-1-金刚烷醇发生亲核取代反应制得1-[2-(3-羟基金刚烷-1-基氨基)乙酰基]吡咯烷-2(S)-甲腈；制备公式：制备(S)-N-氯乙酰基-2-氨甲酰基吡咯烷时，将L-脯氨酰胺与氯乙酰氯的投料比1：3，制备(S)-N-氯乙酰基-2-氰基吡咯烷时，反应时间为8h，制备3-氨基-1-金刚烷醇时，将98％硫酸和68％硝酸用量为3：1。
2.根据权利要求1所述的一种维格列汀的制备方法，其特征在于，所述氯乙酰氯用量少时，L-脯氨酰胺反应不完全，难与产物分离，而过量的氯乙酰氯可通过减压蒸馏除去。
3.根据权利要求1所述的一种维格列汀的制备方法，其特征在于，制备1-[2-(3-羟基金刚烷-1-基氨基)乙酰基]吡咯烷-2(S)-甲腈时，以THF为溶剂，反应温度为60℃，反应时间为6h，后处理用甲基叔丁醚作为沉淀剂，10min内析出固体。
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