[发明专利]可注射长效镇痛药物组合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种可注射长效镇痛药物组合物，其特征在于，包含：活性药物、药物溶剂、药物缓释剂、药物增溶剂和药效增强剂；

其中，所述药效增强剂选自ω-3脂肪酸及其代谢产物、富含ω-3脂肪酸或其代谢产物的物质中的一种或两种以上的组合。

2.根据权利要求1所述的可注射长效镇痛药物组合物，其特征在于，包含：基于长效镇痛药物组合物的总重，以重量百分比计，

0.1％至15％，优选0.2％至10％，更优选0.2％至3％，还更优选0.2％至1.6％的活性药物；

0.5％至50％，优选0.8％至40％，更优选5％至35％，还更优选10％至26％的药物溶剂；

0.5％至90％，优选3％至70％，更优选10％至50％，还更优选15％至45％的药物增溶剂；

5％至95％，优选8％至90％，更优选10％至75％，还更优选30％至60％的药物缓释剂；

0.01％至10％，优选0.1至9％，更优选2％至8％，还更优选3％至7％的药效增强剂。

3.根据权利要求1-2中任一项所述的可注射长效镇痛药物组合物，其特征在于，所述的活性药物为二萜类生物碱类中的一种或两种以上的组合物，优选为选自高乌甲素、草乌甲素中的一种或两种以上的组合物，优选地，所述的活性药物包括游离碱类或药学上可接受的盐，例如氢溴酸盐、盐酸盐、甲磺酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、乳酸盐、枸橼酸盐、马来酸盐、富马酸盐。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的可注射长效镇痛药物组合物，其特征在于，所述的药物溶剂为单一有机溶剂或多种溶剂的混合物，优选选自苯甲醇、乙醇、N-甲基吡咯烷酮、二甲基亚砜、液态聚乙二醇、二甲基乙酰胺、单乙酸甘油酯、聚乙二醇单甲醚、二乙二醇单乙基醚、乳酸乙酯、四氢呋喃聚乙二醇醚、苯甲酸苄酯，或其两者以上的混合物。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的可注射长效镇痛药物组合物，其特征在于，所述的药物增溶剂为可提高活性药物在组合物中溶解性的辅料，优选选自药用磷脂、聚乙二醇-15羟基硬脂酸酯、聚山梨醇酯、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯脂肪酸酯、泊洛沙姆、聚乙二醇、明胶中的一种或两种以上的组合；更优选为药用磷脂，其中药用磷脂为天然磷脂、半合成磷脂或合成磷脂中一种或两种的组合，优选天然磷脂选自蛋黄卵磷脂、大豆磷脂或其组合，优选半合成磷脂选自氢化蛋黄卵磷脂、氢化大豆磷脂或其组合；优选合成磷脂可选自二棕酰磷脂酰乙醇胺、二棕酰磷脂酸、二棕酰磷脂酰甘油、二油酰磷脂酰乙醇胺、二棕酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱中的一种或多种组合。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的可注射长效镇痛药物组合物，其特征在于，所述的药物缓释剂为药用油脂，优选选自植物油或人工合成油脂或两者的混合物，优选地，其中，植物油为选自蓖麻油、芝麻油、大豆油、葵花籽油、花生油、玉米油、菜籽油、橄榄油、棉籽油中的一种或两种以上的组合；其中，人工合成油脂包括，长链甘油三酸酯、三乙酸甘油酯或其他相应衍生物、油酸乙酯、中链甘油三酸酯(例：辛酸甘油三酸酯、癸酸甘油三酸酯之一或二者混合物)、油酸乙酯；或天然植物油、人工改进的半天然植物油、油脂纯化物及人工合成油脂之一、两种或两种以上的混合物。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的可注射长效镇痛药物组合物，其中，所述的药效增强剂优选为富含ω-3脂肪酸或其代谢产物的物质，更优选为选自ω-3脂肪酸或其代谢产物中的二十碳五烯酸含量不小于15％且二十二碳六烯酸含量不小于10％的物质中的一种或多种，特别优选为选自ω-3脂肪酸或其代谢产物中的二十碳五烯酸含量不小于20％且二十二碳六烯酸含量不小于10％的物质中的一种或多种，还更特别优选为选自亚麻籽油、紫苏籽油、核桃油、阿甘油、鱼油、紫菜油中的一种或多种。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的可注射长效镇痛药物组合物，其用于治疗术后疼痛、神经痛、关节痛、风湿痛、癌痛、头痛、坐骨神经痛、牙痛、炎症性疼痛、刀伤、枪伤和烧伤后疼痛。