[发明专利]一种新型枇杷叶倍半萜苷在减轻肝细胞脂质沉积上的应用有效

专利信息
申请号: 202010052609.9 申请日: 2020-01-17
公开(公告)号: CN111228279B 公开(公告)日: 2021-04-27
发明(设计)人: 丁晓琴;陈剑;李佳伟;简暾昱;吕寒;任冰如;童贝;马丽;孟秀花 申请(专利权)人: 江苏省中国科学院植物研究所
主分类号: A61K31/7028 分类号: A61K31/7028;A61P1/16;A61P3/04;C07H15/10;A23L33/105
代理公司: 南京聚匠知识产权代理有限公司 32339 代理人: 裴咏萍
地址: 210014 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 新型 枇杷叶 倍半萜 减轻 肝细胞 沉积 应用
【说明书】:

发明公开了一种新型枇杷叶倍半萜苷在减轻肝细胞脂质沉积中的应用;及用于制备预防或治疗非酒精性脂肪肝的药物、保健食品上的应用。该倍半萜苷名称为:nerolidol‑3‑O‑α‑L‑arabinopyranosyl‑(1→4)‑α‑L‑rhamnopyranosyl‑(1→2)‑[α‑L‑rhamnopyranosyl‑(1→6)]‑β‑D‑glucopyranoside。

技术领域

本发明涉及医药领域,具体涉及一种天然提取的新型倍半萜苷化合物,通过降低肝细胞脂质沉积防治非酒精性脂肪肝。

背景技术

随着经济的发展,人们膳食结构与生活方式的改变,出现营养摄入不合理、能量过剩等现象,造成非酒精性脂肪肝(nonalcoholic fatty liver disease,NAFLD)发病率大幅增加。非酒精性脂肪肝是指排除酒精因素外造成的以肝细胞内脂肪过度沉积为主要特征的临床病理综合征,是代谢综合征在肝脏的主要病理表现,包括单纯性脂肪肝和更危险的非酒精性脂肪肝炎(nonalcoholic steatohepatitis,NASH),非酒精性脂肪肝炎可进一步发展为肝硬化和肝衰竭,对患者生命健康造成严重影响。近年来,NAFLD的发病率在全世界大幅增加。近期流行病学调查显示,全球非酒精性脂肪患病率已超过24%。目前在全球范围内,NAFLD/NASH都被视为最常见的慢性肝脏疾病。临床上关于NAFLD的治疗多采用化学合成药物,合成药物治疗存在一定的局限性和不良反应,因此,从药用植物(中草药)中寻找高效低毒的防治NAFLD的天然产物越来越受到重视。

枇杷叶是蔷薇科(Rosaceae)枇杷属植物枇杷Eriobotrya japonica(Thunb.)Lindl.的干燥叶,是我国卫生部批准的食品原料,枇杷叶制成的枇杷茶也被应用于日常饮用。研究表明,枇杷叶中主要包括三萜、倍半萜苷、挥发油、黄酮等化合物,具有抗炎、抗氧化、降血糖、肝脏保护等多种药理作用。目前针对其具有的肝脏保护作用尚未研究完全。

发明内容

本发明的目的是为了提供一种用于预防或治疗非酒精性脂肪肝的新药物或保健食品。

为了实现上述目的,本发明提供了一种枇杷叶倍半萜苷D(nerolidol-3-O-α-L-arabinopyranosyl-(1→4)-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)]-β-D-glucopyranoside,橙花叔醇-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→6)]-β-D-吡喃葡萄糖苷),该化合物为首次发现,其在制药上的用途也为首次发现。

该制药用途,具体体现在制备治疗肥胖症或其并发症的药物或保健品上的应用。

进一步的,枇杷叶倍半萜苷D在降低肝细胞脂质沉积的应用的改进:用于制备预防或治疗非酒精性脂肪肝的药物、保健品上的应用。

本发明相比现有技术具有以下优点:

本发明通过对单体化合物枇杷叶倍半萜苷D的药理研究,明确了其具有减轻肝细胞脂质沉积的作用,为后续的药效研究、进一步临床研究及指导用药奠定了基础,拓展了非酒精性脂肪肝治疗药物的种类。

附图说明

图1为本发明实施例1中新型枇杷叶倍半萜苷(枇杷叶倍半萜苷D)的结构图;

图2为本发明枇杷叶倍半萜苷D的1H-NMR谱;

图3为本发明枇杷叶倍半萜苷D的13C-NMR谱;

图4为本发明枇杷叶倍半萜苷D的HMBC谱;

图5为本发明枇杷叶倍半萜苷D的HMQC谱;

图6为本发明枇杷叶倍半萜苷D的COSY谱;

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