[发明专利]具有降血糖活性的桑黄酚类提取物及其制备与应用

说明书

本发明涉及一种具有降血糖活性的桑黄酚类提取物，及其制备方法和应用。本发明采用超声波乙醇水溶液辅助提取、溶剂分部萃取获得了一个酚类纯度较高(≥70％)的乙酸乙酯提取物，主要由osmudacetone、hispidin、davallialactone、2,5‑bis(4,7‑dihydroxy‑8‑methyl‑2‑oxo‑2H‑chromen‑3‑yl)cyclohexa‑2,5‑diene‑1,4‑dione、hypholomine B和inoscavin A等物质组成。本发明桑黄酚类提取物酚类含量高，对α‑糖苷酶具有显著的抑制作用，并对HepG₂细胞葡萄糖消耗量具有明显的促进作用，具有良好的降血糖活性及潜在的防治糖尿病功效；本发明工艺程序较为简单，无精细分离步骤，制备效率较高且成本较低，适合后续中试和工业化生产。

(一)技术领域

本发明涉及一种具有降血糖活性的桑黄酚类提取物，及其制备方法和应用。

(二)背景技术

糖尿病(diabetes mellitus，DM)是一种因体内胰岛素绝对或相对分泌不足而引起的碳水化合物、脂肪、蛋白质、水、电解质紊乱的慢性内分泌代谢疾病，与遗传因素以及多种环境因素相关。其典型表现以“三多一少”——多饮、多食、多尿、消瘦，和血糖增高为特征。

糖尿病(diabetes mellitus，DM)是一种因体内胰岛素绝对或相对分泌不足而引起的碳水化合物、脂肪、蛋白质、水、电解质紊乱的慢性内分泌代谢疾病，与遗传因素以及多种环境因素相关。其典型表现以“三多一少”——多饮、多食、多尿、消瘦，和血糖增高为特征。

随着现代社会发展，不良生活和工作方式增多，人口老龄化不断加剧，近几十年来，世界上糖尿病的发病率一直呈迅速上升趋势。据国际糖尿病联盟(IDF)的统计数据，2019年全球约4.63亿20-79岁成人患糖尿病；预计到2030年，糖尿病患者会达到5.784亿；预计到2045年，糖尿病患者会达到7.002亿。而糖尿病患者人数，中国排名第一，总人数约为1.164亿人，高血糖可以导致心脏病、高血压、肾衰竭、失明、下肢溃疡或坏死等多种糖尿病并发症，从而使患者残疾或死亡，已经成为仅次于肿瘤和心血管疾病的“第三号杀手”，2019年我国因糖尿病及其并发症死亡的人数高达83万，在我国相关的医疗费用每年数以千亿计。

目前，对于I型糖尿病的治疗，研究方向是开发给药方便、有效的胰岛素制剂及代用品。而对于II型糖尿病的治疗，不能单存依靠补充胰岛素，还需口服降糖药如胰岛素促泌剂(如磺酰脲类)、胰岛素增敏剂(如噻唑烷二酮类)、葡萄糖代谢增强剂(如双胍类)和α-葡萄糖苷酶抑制剂(如目前临床上已应用的阿卡波糖Acarbose、伏格列波糖Voglibose和米格列醇Miglitol，其主要降糖机理是对小肠α-葡糖苷酶起一种竞争性、剂量依赖性的抑制作用，从而阻止不易吸收的多糖化合物转变成易吸收的单糖)。这些化学降糖类药物尽管见效较快，但对肝、肾等脏器损害较大，某些降血糖药物可使血糖降至正常范围以下，甚至有发生低血糖的危险，且对于糖尿病患者起到治标不治本的作用。而纯天然提取物一般具有作用温和、毒副作用小等优点，开发利用潜力巨大。

桑黄(phellinus igniarius)，又称桑黄菇、桑臣、胡孙眼、桑耳，是担子纲目、多孔菌目、多孔菌科、针层孔属的药用真菌。素有“森林黄金”之称的野生桑黄在我国分布广泛，尤其在华北、东北、西北、云南、四川等地较多。1000多年前，我国第一部本草《神农本草经》就有桑黄的记载，李时珍的《本草纲目》对桑黄的产地、药性、功能等有明确的记载。