[发明专利]绿原酸的医药用途

说明书

本发明属于医药领域，涉及绿原酸在用于制备治疗肺癌脑转移药物中的用途。本发明揭示了绿原酸能够改善肺癌脑转移瘤及全身状况和症状，在提高生活质量、延长生存期等方面有着独特的优势，并能减轻放化疗的副作用，具有很好的应用前景。

技术领域

本发明属于医药领域，涉及绿原酸在用于制备治疗癌症脑转移药物中的用途。

背景技术

恶性肿瘤是一类严重威胁人类健康的多发病和常见病，与病毒性疾病、老年性疾病并称为现代医学的三大挑战，其发病机制尚未完全阐明，治疗效果亦不尽人意。据不完全统计，全球年均肿瘤的研发及治疗费用开支不低数百亿，给国家，社会和个人带来巨大损失。

转移癌是指肿瘤细胞从原发部位侵入淋巴管，血管或其他途经被带到它处继续生长，形成与原发部位肿瘤相同类型的肿瘤，这个过程称为转移，所形成的肿瘤成为转移瘤或转移癌。转移是恶性肿瘤的特征。

常见的转移途径包括淋巴道转移、血管转移，种植性转移等。一旦癌细胞侵入淋巴管，可以脱落形成栓子，或在管内增殖、形成连续性肿物，但多数是通过淋巴管进入区域淋巴结而形成淋巴结内转移。

转移癌之不同于原发癌，是因为它的形成是一个多因素、多环节的连续动态过程。转移癌细胞具有更活跃的运动性和更强大的耐药性，特别是具备丰富的新生血管而增殖速度极大加快，而且对宿方免疫功能有更大的抗拒性。现有治疗癌转移的方法极为有限，效果欠佳。

脑转移的原发灶常见于肺癌、乳腺癌、结直肠癌等。

肺癌即肺恶性肿瘤，是我国发病率最高的恶性肿瘤之一，肺癌已经成为我国恶性肿瘤发病的第一位，每年新发病例达65万例。肺癌早期手术治疗5年生存率可达到80％以上。肺癌晚期会伴有转移，肺癌脑转移的发生率为20-60％，是脑部转移性肿瘤最常见的类型。大约有40％确诊的肺癌的患者在疾病进程中出现脑转移，肺癌脑转移恶性程度高，发展迅速，预后差，如果不进行积极治疗或治疗方案选择不当生存期仅为1-2个月，经各种治疗后中位生存期仅为7-14个月，1年生存率仅为20-56％，3年生存率不到12％。死亡原因多为脑转移相关的进行性的神经功能障碍和/或全身肿瘤进展。

肺癌脑转移的肿瘤细胞经过脑脊液循环可在蛛网膜下腔播散，达到神经系统的各个部位，整个神经系统轴均可受累，因此临床症状复杂多样。主要临床表现为以下三个方面：1、大脑半球脑膜受累症状：约发生于50％的患者，表现为头痛、恶心、呕吐、头晕、行走困难、精神状态改变、意识丧失、认知障碍、感觉障碍、癫痫发作等；2、颅受累表现：约发生于40％患者，动眼神经、滑车神经、外展神经受累可表现为眼肌麻痹，进而引起复视，听神经受累可导致听力下降，视神经受累至视野缺失，面神经受累至周围面瘫，三叉神经、舌下神经、舌咽神经、迷走神经受累可至咀嚼吞咽障碍；3、脊髓和脊神经根受累表现：超过60％患者发生，可表现为肢体无力、感觉异常、感觉性共济失调、膀胱和直肠括约肌功能障碍、神经根性疼痛，查体发现颈项强直、腱反射减弱或消失、节段性感觉缺损、直腿抬高实验阳性等。

肺癌脑转移临床治疗手段有手术和非手术治疗方法。手术分为肺叶切除、脑瘤切除和脑室腹腔分流术。非手术治疗包括立体定向放射外科治疗、全脑放疗、全身化疗、鞘内注射化疗、分子靶向治疗等方法。肺癌脑转移的治疗目的在于缩小肿瘤，延长生存期，消除或减轻痛苦。放化疗及手术在缩小脑转移肿瘤方面有着较肯定的疗效，也往往产生毒副作用而加剧病情进展甚至加速患者的死亡的时间。

乳腺癌脑转移治疗仍是难题，治疗方法主要有手术切除、全脑放射治疗和立体定向放射治疗等局部疗法，主要缓解患者症状，改善生活质量，延长生存期。乳腺癌患者脑转移多合并其他部位的转移，单纯手术和放疗不能达到缓解症状的目的。目前对乳腺癌有效的化学药物除蒽环类和紫杉类外，还包括卡培他滨、吉西他滨、长春瑞宾和顺铂等，但它们对脑转移是否有效尚需研究。