[发明专利]对位取代芳基化合物的制备方法

权利要求书

1.一种如式(I)所示的对位取代芳基化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

惰性气氛下，溶剂中，在碱和钯催化剂的作用下，如式(II)所示的芳基锍盐与如式(III)所示的硼化物进行偶联反应，即可；

其中，

X为O或S；

Y为OTf、TFA或BF₄；

R为氨基、羟基、卤素、“含1个或2个杂原子，杂原子为O、S和N中的一种或多种的3-7元杂环烷基”、4-6元环烷基、-COOR⁴、-OR⁵、C1-C10烷基、R^A取代的C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、R^B取代的C1-C10烷氧基、C6-C10芳基、R^C取代的C6-C10芳基、苄基、R^D取代的苄基、

R⁴为H或C1-C3烷基；

R⁵为C6-C10芳基、R^5A取代的C6-C10芳基或乙酰基；R^5A为卤素、氨基、硝基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、-NHMs或

R^A为卤素、乙酰氧基(OAc)、C1-C3烷氧基、-NPhth、-COOR⁶或“含1个或2个杂原子，杂原子为O、S和N中的一种或多种的3-7元杂环烷基”；R⁶为H或C1-C3烷基；

R^B为卤素、羧基、C6-C10芳基或“含1个或2个杂原子，杂原子为O、S和N中的一种或多种的3-7元杂环烷基”；

R^C和R^D独立地为卤素、羧基取代的C1-C3烷基、C1-C3烷基或C1-C3烷氧基；

R¹和R²独立地为H或C1-C10烷基，或者OR¹和OR²与它们共同连接的硼原子一起形成5～6元杂环烷基或C1-C3烷基取代的5～6元杂环烷基；

R³为C6-C10芳基、R^F取代的C6-C10芳基、“含1～4个杂原子，杂原子为O、S和N中的一种或多种的5-12元杂芳基”、R^G取代的“含1～4个杂原子，杂原子为O、S和N中的一种或多种的5-12元杂芳基”或

R^F和R^G独立地为卤素、氨基、硝基、羟基、TMS、乙酰基、-SR¹⁰、-COOR¹¹、C1-C6烷基、卤素取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素取代的C1-C6烷氧基或C6-C10芳基；R¹⁰为C1-C3烷基；R¹¹为H或C1-C3烷基；

R⁷、R⁸和R⁹的定义为以下(i)～(iii)任一项：

(i)R⁷、R⁸和R⁹独立地为H、C1-C10烷基、卤素取代的C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、C6-C10芳基、R^E取代的C6-C10芳基、“含1～4个杂原子，杂原子为O、S和N中的一种或多种的5-12元杂芳基”或-COOR¹²，R¹²为C1-C3烷基；R^E为卤素、乙酰氧基(OAc)、C1-C3烷基、卤素取代的C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤素取代的C1-C3烷氧基、-NPhth或-COOR¹³，R¹³为C1-C3烷基；

(ii)R⁷为H，R⁸和R⁹与它们共同连接的碳原子一起形成4-6元环烷基；

(iii)R⁷、R⁸以及与其相连的碳碳双键形成“含1～2个杂原子，杂原子为O、S和N中的一种或多种的5～7元杂环烯基”、R^7A取代的“含1～2个杂原子，杂原子为O、S和N中的一种或多种的5～7元杂环烯基”、5～7元环烯基或R⁹为H；R^7A为C1-C3烷基或叔丁氧羰基。