[发明专利]一种西那卡塞杂质的制备方法有效
| 申请号： | 202010063503.9 | 申请日： | 2020-01-20 |
| 公开（公告）号： | CN111153832B | 公开（公告）日： | 2022-02-25 |
| 发明（设计）人： | 陈卫;李宁;周宇晨 | 申请（专利权）人： | 广州九植医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C269/00 | 分类号： | C07C269/00;C07C271/12 |
| 代理公司： | 广州市合本知识产权代理事务所(普通合伙) 44421 | 代理人： | 刘洁 |
| 地址： | 510000 广东省广州*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 杂质 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种西那卡塞杂质的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
步骤S1、将三光气溶于二氯甲烷中，搅拌降温至-5-0℃，加入碱，然后加入R-(+)-1-(1-萘基)乙胺，升温至18-23℃，搅拌反应一段时间，得到中间产物II：
步骤S2、取步骤S1得到的中间产物II溶解于二氯甲烷中，搅拌降温至-5-0℃，同时加入碱和3-(3-三氟甲基苯基)丙醇，升温至18-23℃，搅拌反应一段时间，得到最终产物III：
2.根据权利要求1所述的一种西那卡塞杂质的制备方法，其特征在于：所述碱为三乙胺、吡啶或者N,N-二异丙基乙胺。
3.根据权利要求1所述的一种西那卡塞杂质的制备方法，其特征在于：步骤S1中，所述R-(+)-1-(1-萘基)乙胺与三光气的摩尔用量比为1:1～1.2。
4.根据权利要求1所述的一种西那卡塞杂质的制备方法，其特征在于：步骤S1中，反应时间为1-4h。
5.根据权利要求1所述的一种西那卡塞杂质的制备方法，其特征在于：步骤S1中，反应结束，直接旋干得到粗产物。
6.根据权利要求1所述的一种西那卡塞杂质的制备方法，其特征在于：步骤S2中，所述的中间产物II与3-(3-三氟甲基苯基)丙醇的摩尔用量比为1.2:1～1:1。
7.根据权利要求1所述的一种西那卡塞杂质的制备方法，其特征在于：步骤S2中，反应时间为8-16h。
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