[发明专利]一种皂苷类化合物或其药学上可接受的盐、组合物及其制备方法和用途

说明书

本发明涉及一种皂苷类化合物或其药学上可接受的盐、组合物及其制备方法和用途，通过运用多种柱色谱分离方法对绞股蓝的化学成分进行系统的提取、分离和纯化，分离得到了侧链中含有糖基的达玛烷型四环三萜类结构的化合物。本发明技术方案所分离得到的化合物具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化、降脂等活性。

技术领域

本发明涉及天然产物药物领域，特别是涉及一种皂苷类化合物或其药学上可接受的盐、组合物及其制备方法和用途。

背景技术

绞股蓝(Gynostemmapentaphyllum(Thunb.)Makino)为葫芦科、绞股蓝属草质攀援植物，茎细弱，具分枝，具纵棱及槽，无毛或疏被短柔毛，又名七叶胆、五叶参、七叶参、小苦药，日本称之甘蔓茶。绞股蓝茎细弱，具分枝，具纵棱及槽，无毛或疏被短柔毛。绞股蓝喜阴湿温和的气候，多野生在林下、小溪边等荫蔽处，多年生攀援草本。分布于中国、缅甸、越南、马来西亚、朝鲜和日本等多国。在中国主要分布在湖南、湖北，云南、广西等省，有“南方人参”、“不老长寿药草”之称；在“星火计划”中，绞股蓝被列为待开发的“名贵中药材”之首位；国家卫生部将其列入保健品名单。本种全草入药，有消炎解毒、止咳祛痰，降血脂，调节血糖，降血压，防抗癌等功效。

目前，研究表明绞股蓝主要有效成份是绞股蓝皂苷、绞股蓝多糖、水溶性氨基酸、黄酮类、多种维生素、微量元素、矿物质等。其中，绞股蓝皂苷基本化学结构具有人参皂苷类似骨架四环三萜的达玛烷型结构，其中部分成分与人参皂苷完全相同。经过广泛的药理研究发现其具有较强的抗动脉硬化、降血脂的作用。绞股蓝中的主要活性成分为皂苷，现有技术中已经分离鉴定出的绞股蓝皂苷高达201种，其苷元大多数都为达玛烷型四环三萜类，侧链中含有糖基的结构极少在报道中见到。

申请人通过运用多种柱色谱分离方法对绞股蓝的化学成分进行系统的提取、分离和纯化，意外地分离得到了侧链中含有糖基的达玛烷型四环三萜类结构的化合物，并意外地发现所分离得到的化合物具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化、降脂等活性。

发明内容

本发明的目的在于提供一种侧链中含有糖基的达玛烷型四环三萜类结构的化合物，并提供其组合物、制备方法及用途。

本发明为实现上述目的采用的技术方案是：一种皂苷类化合物或其药学上可接受的盐，具有如式(I)所示结构：

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式(I)中：

R₁为单糖残基或低聚糖残基中的任意一种；

R₂为H、OH、任选取代的C₁-C₈烷硫基、任选取代的C₁-C₈烷氧基、任选取代的C₁-C₁₄烯基中的任一种；

R₃为H、OH、单糖残基或低聚糖残基、低聚糖酯残基中的任一种；

R₄为H、OH、任选取代的C₁-C₄烷基中的任一种；

R₅为H、OH、任选取代的C₁-C₄烷基中的任一种；

在上述化合物结构式的定义及下文中，所使用的专业术语均具有如下含义：

C₁-C₁₄烷基：碳原子数为1-14的直链或支链烷基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基或叔丁基；

C₁-C₁₄烷氧基：碳原子数为1-14的直链或支链烷基，经氧原子键连接到结构上；

C₁-C₁₄烷硫基：碳原子数为1-14的直链或支链烷基，经硫原子键连接到结构上；