[发明专利]氘代烯氨羰基化合物及其制备方法和用途

说明书

本发明提供了一类氘代烯氨羰基化合物及其制备方法和用途。具体地，一种式(I)化合物，或其对映异构体或非对映异构体或其混合物，或其盐，其中，X为卤素或未氘代的或一次或多次氘代的或全氘代的C₁‑C₆卤代烷基；R₁为未氘代的或一次或多次氘代的或全氘代的C₁‑C₆卤代烷基，或未氘代的或一次或多次氘代的或全氘代的C₂‑C₆卤代烯基；R₂为氢、氘或卤素，Y为O、S、NR₁₀或CR₁₁R₁₂；R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁和R₁₂各自独立地选自：氢或氘；附加条件为R₁、R₃或R₄中至少一个是氘代的或氘。

技术领域

本发明涉及农药化学领域，具体地，涉及一类氘代烯氨羰基化合物及其制备方法和用途，本发明的化合物可用于防治动物害虫。

背景技术

烯氨羰基化合物为具有杀昆虫活性的化合物，专利EP0539588A1，以及CN102336747(WO2007115644A1)描述了该类结构可用于防治动物害虫、特别是节肢动物、尤其是昆虫的用途。

该类化合物结构可以模拟天然神经传递素乙酰胆碱，作用于靶标害虫的中枢神经系统，通过与受体蛋白键合，作为昆虫烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)的激动剂。然而，与大多数杀虫剂一样，植物和靶标昆虫的代谢作用使得药物实际使用的有效浓度以及剂量都大幅增加，药剂对植物的保护作用相应地被削弱。

因此，需要开发更好的受体蛋白结合剂，抗代谢性质、杀虫效果更强、药效时间更长的化合物，以降低农药用量，还可能减慢害虫对化合物抗性的产生，增强害虫防治效果。

发明内容

本发明提供了一类杀虫效果更强、药效时间更长、植物保护效果更强的氘代烯氨羰基化合物。

本发明第一方面提供了一种式(I)化合物，或其对映异构体或非对映异构体或其混合物，或其盐，

其中，

X为卤素或未氘代的或一次或多次氘代的或全氘代的C₁-C₆卤代烷基；

R₁为未氘代的或一次或多次氘代的或全氘代的C₁-C₆卤代烷基，或未氘代的或一次或多次氘代的或全氘代的C₂-C₆卤代烯基；

R₂为氢、氘或卤素，

Y为O、S、NR₁₀或CR₁₁R₁₂；

R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁和R₁₂各自独立地选自：氢或氘；

附加条件为R₁、R₃或R₄中至少一个是氘代的或氘。

在另一优选例中，所述卤素为氟、氯或溴。