[发明专利]deplazolid(LCB01-0371)在偶发分枝杆菌感染中的应用

说明书

本发明公开了一种deplazolid(LCB01‑0371)在偶发分枝杆菌感染中的应用。本发明以CLSI推荐的抗非结核分枝杆菌药物linezolid作为对照，采用微孔板二倍稀释法进行deplazolid抗偶发分枝杆菌活性测定，结果表明，deplazolid对临床分离的偶发分枝杆菌活性明显优于linezolid，大多是linezolid抑菌活性的2‑4倍，有望发掘出deplazolid在治疗偶发分枝杆菌感染疾病中的新用途。

技术领域

本发明涉及一种deplazolid(LCB01-0371)在偶发分枝杆菌感染中的应用。

背景技术

非结核分枝杆菌(non-tuberculous Mycobacteria,NTM)，是指除结核分枝杆菌复合群(mycobacterium tuberculosis complex，MTC)和麻风分枝杆菌以外的分枝杆菌。目前已知的有190余种，为条件致病菌。近些年来，随着细菌分离技术的不断提高和普及，免疫受损宿主感染菌群的变迁等原因，导致NTM感染和相关疾病的发生呈现上升趋势,有文献报道我国培养阳性标本中NTM分离株占分枝杆菌分离株的比例从1979年的4.3％上升至2010年的22.9％。

NTM对抗结核药物具有极高的耐药性，对异烟肼、对氨基水杨酸钠、乙胺丁醇、利福平、链霉素等常用抗结核药物都存在不同程度的耐药，耐药率高达97.46％，且大多菌株同时对多种抗结核药物耐药。近几年，寻找能有效治疗NTM的药物得到了研究者们的广泛关注。利奈唑胺由于不会和其他抗菌药发生交叉耐药现象，不容易诱导细菌耐药性产生，可以提高临床疗效。因此，CLSI推荐linezolid用于NTM治疗。尽管含linezolid(每天600mg)化疗方案可以在NTM患者中耐受6个月或更长时间，但是有三分之一以上的患者发生不良事件(例如，周围神经病和血细胞减少症)。此外，linezolid治疗还涉及降低血小板、红细胞和白细胞计数(骨髓抑制)的潜在风险。因此，在治疗过程中需要有明确定义的适应症和适当的治疗监测。因此，强烈希望具有更高安全性的药物用于NTM的治疗。

偶发分枝杆菌是我国分离率较高的非结核分枝杆菌，分离率高达6.4％，属非结核分枝杆菌(non-tuberculous Mycobacteria,NTM)中快速生长型，存在于自然环境中，是一种机会致病菌，可引起医院内感染。偶发分枝杆菌可在创伤和手术过程中引起软组织感染，而由其引起的肺部疾病也时有发生。据报道，有多起社区内水池或游泳池中偶发分枝杆菌导致皮肤的爆发感染。在手术过程中，偶发分枝杆菌通常会引起软组织的感染，并且在许多植入物相关感染和心内膜炎感染中也有报道。偶发分枝杆菌对抗结核药物耐药程度在不断上升，对利福平、异烟肼、链霉素、乙胺丁醇等常用抗结核药物耐药率约为100％，对克拉霉素耐药率也高达100％，对卡那霉素耐药率高达94％，且大多菌株同时对多种抗结核药物耐药。

发明内容

本发明的目的是提供一种deplazolid(LCB01-0371)在偶发分枝杆菌感染中的应用。

本发明首先保护deplazolid在制备偶发分枝杆菌抑菌剂中的应用。

本发明还保护偶发分枝杆菌抑菌剂，其活性成分为deplazolid。

本发明还保护deplazolid在制备产品中的应用；所述产品的用途为抑制偶发分枝杆菌活性。

本发明还保护产品，其活性成分为deplazolid；所述产品的用途为抑制偶发分枝杆菌活性。

本发明还保护deplazolid在制备药物中的应用；所述药物的用途为预防和/或治疗偶发分枝杆菌感染。

本发明还保护药物，其活性成分为deplazolid；所述药物的用途为预防和/或治疗偶发分枝杆菌感染。

本发明还保护deplazolid在偶发分枝杆菌感染药敏试验中的应用。所述应用可以为临床上筛选对偶发分枝杆菌筛选敏感药物增加选择余地。