[发明专利]一种女贞子提取物及其在制备5α-还原酶抑制剂中的应用

说明书

本发明公开了一种女贞子提取物及其在制备5α‑还原酶抑制剂中的应用。所述女贞子提取物包含红景天苷、新女贞苷、特女贞苷、女贞苷酸、橄榄苦苷、女贞果苷C中的任一种或几种。本发明研究显示，所述女贞子提取物及其主要成分对5α‑还原酶具有显著抑制作用，同时对5α‑还原酶依赖性雄激素作用相关疾病具有良好的预防与治疗作用，并且该女贞子提取物安全无刺激、无副作用，可用于相关药物的开发。

技术领域

本发明属于医药技术领域。更具体地，涉及一种女贞子提取物及其在制备5α-还原酶抑制剂与相关疾病防治药物中的应用。

背景技术

5α-还原酶是一种雄激素代谢的关键酶，该酶包括Ⅰ型(5αR1)、Ⅱ型(5αR2)和III型(5αR3)三种同工酶，5αR1主要分布在人体中雄性激素非依赖性器官，例如肝脏和皮肤中，最适pH值在6-9；5αR2则大量存在于毛囊毛根鞘、前列腺、附睾等雄性激素依赖性器官中，最佳pH值为5.5；而目前对5αR3的研究较少。该酶依赖还原型辅酶Ⅱ(NADPH)为供氢体，将睾酮(T)不可逆地转化为活性更强的二氢睾酮(DHT)，高水平的二氢睾酮会引起雄激素依赖型疾病，例如痤疮、雄激素源性脱发、脂溢性皮炎、女性多毛症以及良性前列腺增生和前列腺癌等疾病，5α-还原酶对于上述疾病的表达起到重要的作用。其中Ⅱ型5α-还原酶主要对雄激素的合成代谢起作用，当Ⅱ型5α-还原酶过度表达会导致局部雄激素水平过高，从而导致良性前列腺增生、前列腺癌和雄激素源性脱发等疾病。

举例来说，良性前列腺增生(BPH)是中老年男性的常见病，在临床上主要表现为尿频尿急、尿等待、夜尿增多和尿中断等症状，严重并发症包括反复尿路感染、膀胱结石和肾功能衰竭等，有研究表明，Ⅱ型5α-还原酶在前列腺组织内将T转变为DHT，DHT在前列腺组织内积聚并作用于间质，间接致邻近上皮细胞增殖分化引发腺体增生。Ⅱ型5α-还原酶和DHT在良性前列腺增生发生过程中起重要的作用。目前临床上广泛应用特异性Ⅱ型5α-还原酶抑制剂(非那雄胺)和非特异性5α-还原酶抑制剂(度他雄胺)进行治疗。

进一步举例来说，雄激素源性脱发(AGA)，是一种最常见的脱发类型，其病理表现主要为毛囊的数量变少以及体积逐渐萎缩直至完全退化。人头皮中的毛囊及皮脂腺是雄激素的靶器官，研究表明，秃发部位的头皮中Ⅱ型5α-还原酶活性和DHT含量高于非秃发部位(如枕部的头皮)或非秃发者的相同部位，表明5α-还原酶和二氢睾酮在引起雄激素源性脱发的过程中起着非常重要的作用。可见，抑制Ⅱ型5α-还原酶的活性对于预防和治疗雄激素源性脱发具有重要意义。非那雄胺为Ⅱ型5α-还原酶的特异性抑制剂，是现代临床上常用于治疗5α-还原酶相关疾病的药物，治疗效果显著，但与此同时也会引起勃起功能障碍、乳房触痛、睾丸疼痛、射精异常等副作用，因此，开发无副作用、绿色高效的新型Ⅱ型5α-还原酶抑制剂，将具有广阔的前景。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明目的是提供一种新的5α-还原酶抑制剂，及其在相关疾病防治药物中的应用。本发明结果显示，女贞子提取物对5α-还原酶具有较强的抑制作用及对5α-还原酶依赖雄激素相关疾病具有显著防治效果，并且对人体更加安全无刺激、无副作用，可用于制备相关药物。

本发明的目的是提供一种女贞子提取物。

本发明另一目的是提供女贞子提取物在制备抑制5α-还原酶药物中的应用。

本发明另一目的是提供女贞子提取物在制备治疗与5α-还原酶依赖雄激素作用相关疾病的应用。

本发明上述目的通过以下技术方案实现：

本发明研究显示，女贞子提取物对于5α-还原酶具有显著的抑制作用，尤其是Ⅱ型5α-还原酶。因此本发明提供一种女贞子提取物及其抑制5α-还原酶并进一步防治相关疾病的应用。

一种女贞子提取物，包含红景天苷、新女贞苷、特女贞苷、女贞苷酸、橄榄苦苷、女贞果苷C中的任一种或几种。