[发明专利]68在审

专利信息
申请号: 202010073815.8 申请日: 2020-01-22
公开(公告)号: CN111358965A 公开(公告)日: 2020-07-03
发明(设计)人: 孙夕林;陈维芝;苗爽;刘杨;王凯;杨丽丽;王春和;刘想 申请(专利权)人: 哈尔滨医科大学
主分类号: A61K51/04 分类号: A61K51/04;A61K51/08
代理公司: 北京瑞盛铭杰知识产权代理事务所(普通合伙) 11617 代理人: 栗华楠
地址: 150081 黑龙*** 国省代码: 黑龙江;23
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摘要:
搜索关键词: base sup 68
【权利要求书】:

1.一种化合物,其特征在于,所述化合物为68Ga-NOTA-ZEGFR:1907,所述68Ga-NOTA-ZEGFR:1907是在Ac-Cys-ZEGFR:1907的巯基上连接linker,即NOTA,再经放射性核素68Ga标记而成。

2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述68Ga-NOTA-ZEGFR:1907结构式如式(I):(I)

3.如权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,其中的放射性核素还可以是64Cu、89Zr或18F。

4.如权利要1-3任意一项所述的化合物,其特征在于,其中的linker还可以是NODAGA、DOTA。

5.权利要求1-4任意一项所述化合物的制备方法,其特征在于,具体如下:

1)将Ac-Cys-ZEGFR:1907与linker反应,得到产物;

2)将步骤1)得到的产物采用放射性核素标记。

6.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述放射性核素标记的方法为:将ZEGFR:1907与NOTA连接后的产物溶于醋酸钠缓冲溶液或去离子水中;在其中加入新鲜淋洗的含68GaCl3的盐酸溶液,密闭80-90℃,反应10-15min,冷却后,将反应液通过预先活化的C18-light固相萃取小柱,再用去离子水冲洗C18-light固相萃取小柱,去除未反应的游离68Ga离子,再经70%乙醇溶液将产品从C18-light固相萃取小柱洗脱,即得。

7.用于诊断、治疗和/或预防疾病的组合物或试剂盒,其包含权利要求1-4任意一项所述的化合物。

8.权利要求1-4任意一项所述化合物在制备用于诊断、治疗和/或预防疾病的组合物中的用途。

9.权利要求1-4任意一项所述化合物在制备PET成像探针中的应用。

10.权利要求1-4任意一项所述化合物在作为EGFR分子靶向示踪剂中的应用。

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