[发明专利]68 在审
申请号: | 202010073815.8 | 申请日: | 2020-01-22 |
公开(公告)号: | CN111358965A | 公开(公告)日: | 2020-07-03 |
发明(设计)人: | 孙夕林;陈维芝;苗爽;刘杨;王凯;杨丽丽;王春和;刘想 | 申请(专利权)人: | 哈尔滨医科大学 |
主分类号: | A61K51/04 | 分类号: | A61K51/04;A61K51/08 |
代理公司: | 北京瑞盛铭杰知识产权代理事务所(普通合伙) 11617 | 代理人: | 栗华楠 |
地址: | 150081 黑龙*** | 国省代码: | 黑龙江;23 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | base sup 68 | ||
1.一种化合物,其特征在于,所述化合物为68Ga-NOTA-ZEGFR:1907,所述68Ga-NOTA-ZEGFR:1907是在Ac-Cys-ZEGFR:1907的巯基上连接linker,即NOTA,再经放射性核素68Ga标记而成。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述68Ga-NOTA-ZEGFR:1907结构式如式(I):(I)
3.如权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,其中的放射性核素还可以是64Cu、89Zr或18F。
4.如权利要1-3任意一项所述的化合物,其特征在于,其中的linker还可以是NODAGA、DOTA。
5.权利要求1-4任意一项所述化合物的制备方法,其特征在于,具体如下:
1)将Ac-Cys-ZEGFR:1907与linker反应,得到产物;
2)将步骤1)得到的产物采用放射性核素标记。
6.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述放射性核素标记的方法为:将ZEGFR:1907与NOTA连接后的产物溶于醋酸钠缓冲溶液或去离子水中;在其中加入新鲜淋洗的含68GaCl3的盐酸溶液,密闭80-90℃,反应10-15min,冷却后,将反应液通过预先活化的C18-light固相萃取小柱,再用去离子水冲洗C18-light固相萃取小柱,去除未反应的游离68Ga离子,再经70%乙醇溶液将产品从C18-light固相萃取小柱洗脱,即得。
7.用于诊断、治疗和/或预防疾病的组合物或试剂盒,其包含权利要求1-4任意一项所述的化合物。
8.权利要求1-4任意一项所述化合物在制备用于诊断、治疗和/或预防疾病的组合物中的用途。
9.权利要求1-4任意一项所述化合物在制备PET成像探针中的应用。
10.权利要求1-4任意一项所述化合物在作为EGFR分子靶向示踪剂中的应用。
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