[发明专利]一种调控细胞膜受体的多肽组合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 202010074814.5 申请日: 2020-01-22
公开(公告)号: CN111234034B 公开(公告)日: 2021-10-08
发明(设计)人: 王浩;穆合塔尔江·马木提;王羿;安红维;王杰 申请(专利权)人: 国家纳米科学中心
主分类号: C07K19/00 分类号: C07K19/00;C07K1/16;C07K1/06;C07K1/04
代理公司: 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人: 巩克栋
地址: 100190 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 调控 细胞膜 受体 多肽 组合 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种多肽组合物,其特征在于,所述多肽组合物包括靶向片段和组装驱动片段;

所述靶向片段包括通过化学键相连的靶向单元ATYSEFPGNLKPC和反应基团I,所述靶向单元的受体为CD40受体;

所述反应基团I为点击反应基团DBCO;

所述靶向片段为式II所示的结构:

所述组装驱动片段由通过化学键依次相连的反应基团II、亲水单元、组装单元KLVFFAE和信号分子组成;

所述反应基团II为点击反应基团N3,所述反应基团I与反应基团II之间发生点击反应;

所述亲水单元的多肽序列为APIAQKDELE。

2.根据权利要求1所述的多肽组合物,其特征在于,所述信号分子包括荧光基团、核素或金属配体中的任意一种或两种以上的组合。

3.根据权利要求1所述的多肽组合物,其特征在于,所述荧光基团的供体包括FITC、ICG或Cy光学造影剂中的任意一种或两种以上的组合。

4.根据权利要求1所述的多肽组合物,其特征在于,所述组装驱动片段具有如式III所示的结构:

5.一种如权利要求1-4任一项所述的多肽组合物的制备方法,其特征在于,所述制备方法为:

采用多肽固相合成法制备靶向单元,而后将反应基团I修饰到所述靶向单元上得到靶向片段;

采用多肽固相合成法制备组装单元,而后将反应基团II和信号分子分别修饰到所述组装单元的两端得到组装驱动片段。

6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述反应基团I通过马来酰亚胺与巯基之间的加成反应修饰于所述靶向单元上。

7.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述信号分子通过氯代菁染料与巯基之间的取代反应修饰于所述组装单元上。

8.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述组装驱动片段上的亲水单元通过多肽固相合成法进行合成。

9.利用如权利要求1-4任一项所述的多肽组合物制备得到的调控细胞膜受体的试剂和/或药物。

10.如权利要求1-4任一项所述的多肽组合物在制备调控细胞膜受体的试剂和/或药物方面的应用。

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