[发明专利]一种手性α-氮杂芳烃四级碳中心类化合物、其制备方法及应用有效
申请号: | 202010084754.5 | 申请日: | 2020-02-10 |
公开(公告)号: | CN113248422B | 公开(公告)日: | 2022-07-12 |
发明(设计)人: | 尹艳丽;江智勇;赵筱薇 | 申请(专利权)人: | 河南工业大学 |
主分类号: | C07D213/38 | 分类号: | C07D213/38;C07D235/14;C07D215/12;C07D233/64;C07D277/28;C07D277/64;A61K31/4402;A61K31/4184;A61K31/47;A61K31/4164;A61K31/426;A61K31/428;A61P35/00 |
代理公司: | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人: | 张丽 |
地址: | 450001 河南省*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 手性 芳烃 四级碳 中心 化合物 制备 方法 应用 | ||
1.一种手性α-氮杂芳烃四级碳中心类化合物,其特征在于,具体为如下结构的化合物:
2.权利要求1所述手性α-氮杂芳烃四级碳中心类化合物的可见光不对称催化合成方法,其特征在于,具体制备步骤为:在保护气氛下,将式I所示的N-芳基取代环丙胺与式II所示的α-芳基-α-(2-氮杂芳基)取代末端烯烃在有机溶剂中以DPZ作为可见光氧化还原催化剂、BINOL-IDPA作为手性催化剂,在可见光照射下于-50~-70℃反应完全,分离纯化得到目标手性氮杂芳烃化合物III,
Ar为苯基或Ar1为苯基、Ar2不饱和氮杂环为
Ar3=3-(3',5'-二甲基苯基)苯基。
3.根据权利要求2所述手性α-氮杂芳烃四级碳中心类化合物的可见光不对称催化合成方法,其特征在于,化合物I和化合物II的摩尔比为1.5:1,所述有机光催化剂DPZ的加入量为化合物I摩尔量的0.5%,所述手性催化剂BINOL-IDPA的加入量为化合物II摩尔量的0.2倍。
4.根据权利要求2所述手性α-氮杂芳烃四级碳中心类化合物的可见光不对称催化合成方法,其特征在于,所述的有机溶剂为混合溶剂,以体积比计,具体为乙醚:环戊基甲醚:苯=1:1:1。
5.根据权利要求2所述手性α-氮杂芳烃四级碳中心类化合物的可见光不对称催化合成方法,其特征在于,所述可见光波长为450nm~455nm。
6.权利要求1所述手性α-氮杂芳烃四级碳中心类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
7.根据权利要求6所述得应用,其特征在于,所述抗肿瘤药物是指治疗乳腺癌、肝癌、宫颈癌或结肠癌的药物。
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