[发明专利]一种低规格醋酸阿比特龙口服制剂的处方及制备方法

权利要求书

1.一种低规格醋酸阿比特龙口服制剂的处方，其特征在于，包括醋酸阿比特龙、表面活性剂、亲水性聚合物、抗氧剂、助稳定剂、稀释剂、崩解剂和润滑剂；其中，所述醋酸阿比特龙的含量是：120～200mg/单位口服制剂；所述醋酸阿比特龙为纳米颗粒。

2.根据权利要求1的一种低规格醋酸阿比特龙口服制剂的处方，其特征在于，所述醋酸阿比特龙的含量是：每单位口服制剂含125mg醋酸阿比特龙；所述口服制剂包括片剂。

3.根据权利要求1或2的一种低规格醋酸阿比特龙口服制剂的处方，其特征在于，所述表面活性剂包括下述中的任意一种或两种：泊洛沙姆、十二烷基硫酸钠、多库酯钠；所述表面活性剂的含量是1-5％w/w。

4.根据权利要求1或2的一种低规格醋酸阿比特龙口服制剂的处方，其特征在于，所述亲水性聚合物包括下述中的任意一种：羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素；所述亲水性聚合物的含量是2-10％w/w。

5.根据权利要求1或2的一种低规格醋酸阿比特龙口服制剂的处方，其特征在于，所述抗氧剂包括下述中的任意一种或两种：丁基羟基甲苯、丁基羟基苯甲醚、抗坏血酸；所述抗氧剂的含量是0.05-0.2％w/w。

6.根据权利要求1或2的一种低规格醋酸阿比特龙口服制剂的处方，其特征在于，所述助稳定剂包括下述中的任意一种：蔗糖、乳糖；所述助稳定剂的含量是10-25％w/w。

7.根据权利要求1或2所述的一种低规格醋酸阿比特龙口服制剂的处方的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：

S1：湿法介质研磨：将醋酸阿比特龙与亲水性聚合物、表面活性剂、抗氧剂和水配置成比例合适的混悬液；将混悬液打进研磨腔，并通过物理高速旋转以搅拌棒带动研磨珠对醋酸阿比特龙在研磨腔内进行打击、挤压、研磨，使药物颗粒的粒径降至纳米范围；研磨腔通过冷凝器保持低温；制得纳米混悬液；

S2：干燥除水：在纳米混悬液中加入助稳定剂，搅拌均匀后干燥除水，得载药颗粒粉末；

S3：混合、压片：在载药颗粒粉末中加入稀释剂、崩解剂和润滑剂，混合后压片，即得醋酸阿比特龙片剂。

8.根据权利要求7所述的一种低规格醋酸阿比特龙口服制剂的处方的制备方法，其特征在于：经湿法介质研磨后，纳米混悬液中醋酸阿比特龙的粒径D90不大于400nm；D50不大于180nm。

9.根据权利要求7所述的一种低规格醋酸阿比特龙口服制剂的处方的制备方法，其特征在于：S2中，所述干燥除水的工艺包括流化床干燥制粒或喷雾干燥。

10.根据权利要求7所述的一种低规格醋酸阿比特龙口服制剂的处方的制备方法，其特征在于：S1中，所述搅拌棒物理高速旋转的转速为2800-4200转/分；所述冷凝器保持低温的温度范围为20-45℃。