[发明专利]锝[99

说明书

本发明公开了锝[⁹⁹Tc]唑来膦酸在制备治疗骨质疏松药物中的应用，该药物的主要活性成分为唑来膦酸或唑来膦酸盐中的一种与锝[⁹⁹Tc]的络合物。本发明提供的锝[⁹⁹Tc]唑来膦酸采用锝[^99mTc]的衰变产物[⁹⁹Tc]，其具有清除人体内的自由基，调节人体自身免疫功能的作用。因此，相对于单独使用唑来膦酸，本发明提供的锝[⁹⁹Tc]唑来膦酸不仅具有抑制破骨细胞活性作用，而且具有更好的促进成骨作用，为制备治疗骨质疏松的药物提供了新的策略。

技术领域

本发明涉及生物医药领域，尤其涉及锝[⁹⁹Tc]唑来膦酸在制备治疗骨质疏松药物中的应用。

背景技术

骨质疏松症是一种全身性骨骼疾病，特征为骨密度低和骨组织退化，结果使骨的脆性增加而易发生骨折。该疾病的临床表现为：疼痛，身长缩短、驼背，骨折，呼吸功能下降。骨质疏松症可发生于不同性别和任何年龄，但多见于绝经后女性和老年男性。

目前主要的治疗手段为药物治疗辅以运动和营养的补充。其中，唑来膦酸是一种具有较强抑制骨吸收和潜在的促进骨形成作用的二膦酸盐类药物，其功效明显，广泛应用于临床，可以用于恶性肿瘤引起的骨转移、骨质疏松症、高钙血症等的治疗，其治疗具有给药剂量小，给药方便，依从性好等优点。

本发明拟提供一种包含唑来膦酸的膦酸盐用于制备治疗骨质疏松的药物。

发明内容

本发明为解决现有技术中的上述问题提出的锝^[99Tc]唑来膦酸在制备治疗骨质疏松药物中的应用。

为实现上述目的，本发明采用以下技术方案：

本发明提供锝[⁹⁹Tc]唑来膦酸在制备治疗骨质疏松药物中的应用，该药物的主要活性成分为唑来膦酸或唑来膦酸盐中的一种与锝[⁹⁹Tc]的络合物。

进一步地，主要活性成分为结构如式Ⅰ所示的络合物：

进一步地，上述络合物的制备方法为：在无菌环境下，将唑来膦酸的水溶液、还原剂混合，然后使用磷酸盐缓冲液调节溶液的pH值，再加高锝[⁹⁹Tc]酸钠溶液进行反应，得到该络合物。

进一步地，上述还原剂为氯化亚锡。

进一步地，在制备络合物过程中，使用磷酸盐缓冲液调节溶液的pH值为6.0。

进一步地，该药物的给药途径为静脉注射。

进一步地，静脉注射的剂量为0.1mg/kg。

本发明采用上述技术方案，与现有技术相比，具有如下技术效果：

本发明提供的锝[⁹⁹Tc]唑来膦酸采用锝[^99mTc]的衰变产物[⁹⁹Tc]，其具有清除人体内的自由基，调节人体自身免疫功能的作用。因此，相对于单独使用唑来膦酸，本发明提供的锝[⁹⁹Tc]唑来膦酸不仅具有抑制破骨细胞活性作用，而且具有更好的促进成骨作用，为制备治疗骨质疏松的药物提供了新的策略。

附图说明

图1为本发明一实施例中锝[⁹⁹Tc]唑来膦酸的结构式；

图2为本发明一验证实施例中新西兰大白兔骨静脉注射^99mTc-唑来膦酸5分钟后的动态骨扫描图；5分钟/帧X12帧，前位；图像放大3倍；

图3为本发明一验证实施例中新西兰大白兔骨静脉注射99mTc-唑来膦酸2h、 3h、4h、5h和6h后的全身扫描图。

具体实施方式