[发明专利]一种并环THRβ受体激动剂化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 202010112084.3 | 申请日: | 2020-02-24 |
公开(公告)号: | CN112457346B | 公开(公告)日: | 2022-09-06 |
发明(设计)人: | 余尚海;李本 | 申请(专利权)人: | 和博医药有限公司 |
主分类号: | C07F9/6574 | 分类号: | C07F9/6574;C07F9/38;C07F9/44;A61K31/664;A61K31/662;A61K31/665;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P1/16;A61P9/10;A61P5/14;A61P11/00;A61P35/00 |
代理公司: | 北京华睿卓成知识产权代理事务所(普通合伙) 11436 | 代理人: | 程淼 |
地址: | 中国香*** | 国省代码: | 香港;81 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 thr 受体 激动剂 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种以下式(I)表示的化合物及其异构体或其药学上可接受的盐,
其中,
R1和R2各自独立地选自卤素原子或C1-6烷基;
R3和R4各自独立地选自氢,C1-6烷基,未取代的苯基,由选自卤素原子、三氟甲基、C1-6烷基、C1-6烷氧基和氰基中的至少一种取代基取代的苯基,未取代的萘基,由选自卤素原子、三氟甲基、C1-6烷基、C1-6烷氧基和氰基中的至少一种的取代基取代的萘基,或者R3、R4一起与相邻的共同构成如下的六元环其中,V为未取代的五至十元芳基,由选自卤素原子、三氟甲基、C1-6烷基、C1-6烷氧基和氰基中的至少一种取代基取代的五至十元芳基,含有1个或2个选自于N、S和O的杂原子的未取代的五至十元杂芳基,由选自卤素原子、三氟甲基、C1-6烷基、C1-6烷氧基和氰基的中的至少一种取代基取代的含有1个或2个选自于N、S和O的杂原子的五至十元杂芳基;
R5选自H或C1-6烷基;
R6、R7、R8各自独立地选自C1-6烷基;
X选自-O-或-CH2-;
Y选自-O-或-CH2-;
Z、Z’各自独立地选自-O-或-NH-;
L选自-O-、-S-或-CH2-
n为1,2或3;
所述卤素原子选自F、Cl或Br。
2.根据权利要求1所述的化合物及其异构体或其药学上可接受的盐,其特征在于,R1和R2各自独立地选自F、Cl、Br或-CH3。
3.根据权利要求2所述的化合物及其异构体或其药学上可接受的盐,其特征在于,R1和R2都是Cl。
4.根据权利要求2所述的化合物及其异构体或其药学上可接受的盐,其特征在于,R1和R2都是-CH3。
5.根据权利要求1所述的化合物及其异构体或其药学上可接受的盐,其特征在于,R5选自H或-CH3。
6.根据权利要求1所述的化合物及其异构体或其药学上可接受的盐,其特征在于,n为1或2。
7.根据权利要求6所述的化合物及其异构体或其药学上可接受的盐,其特征在于,n为1。
8.根据权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,X为-CH2-。
9.根据权利要求1所述的化合物及其异构体或其药学上可接受的盐,其特征在于,Y为-O-。
10.根据权利要求1所述的化合物及其异构体或其药学上可接受的盐,其特征在于,V为未取代的苯基,由选自卤素原子、三氟甲基、C1-3烷基和C1-3烷氧的中的至少一种取代基取代的苯基,含有1个或2个选自于N、S和O的杂原子的未取代的五至六元单环杂芳基,由选自卤素原子、三氟甲基、C1-3烷基和C1-3烷氧基的中的至少一种取代基取代的含有1个或2个选自于N、S和O的杂原子的五至六元单环杂芳基。
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