[发明专利]卡博替尼的制备方法有效
| 申请号： | 202010114639.8 | 申请日： | 2020-02-25 |
| 公开（公告）号： | CN111217745B | 公开（公告）日： | 2021-05-11 |
| 发明（设计）人： | 刘芳怡;王景;李杰花;张静;曹晶晶 | 申请（专利权）人： | 漯河医学高等专科学校 |
| 主分类号： | C07D215/22 | 分类号： | C07D215/22 |
| 代理公司： | 郑州银河专利代理有限公司 41158 | 代理人： | 陈玄 |
| 地址： | 462000 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 卡博替尼 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.制备卡博替尼的方法，包括4-(6，7-二甲氧基-喹啉-4-基氧基)-苯基胺与1-[（4-氟苯基）氨基甲酰基]环丙烷甲酸伯醇酯混合，在催化剂FeCl3作用下进行成酰胺反应，得到卡博替尼。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述1-[（4-氟苯基）氨基甲酰基]环丙烷甲酸伯醇酯为1-[（4-氟苯基）氨基甲酰基]环丙烷甲酸甲酯或1-[（4-氟苯基）氨基甲酰基]环丙烷甲酸苄酯。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，4-(6，7-二甲氧基-喹啉-4-基氧基)-苯基胺与1-[（4-氟苯基）氨基甲酰基]环丙烷甲酸伯醇酯的摩尔比为1.1-1.3:1。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，4-(6，7-二甲氧基-喹啉-4-基氧基)-苯基胺与1-[（4-氟苯基）氨基甲酰基]环丙烷甲酸伯醇酯的摩尔比为1.2:1。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述催化剂与1-[（4-氟苯基）氨基甲酰基]环丙烷甲酸伯醇酯的摩尔比为1-4:100。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述成酰胺反应的溶剂为水溶性有机溶剂。
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述溶剂为二甲基甲酰胺。
8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述成酰胺反应的温度为60-150℃。
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