[发明专利]毛大丁草及其提取物在制备预防和/或治疗哮喘药物中的应用

说明书

本发明涉及医药技术领域，具体是毛大丁草及其提取物在制备预防和/或治疗哮喘药物中的应用。本发明通过研究，发现了毛大丁草及其提取物，尤其是毛大丁草60％乙醇提取部位，可以通过抑制血清中IgE产生，抑制IL‑8、IL‑5和TNF‑α等炎症因子的水平发挥抗哮喘作用，并具有明显的抗哮喘活性，提示经过10％乙醇洗脱提纯后的毛大丁草60％乙醇提取部位可以作为毛大丁草抗哮喘的有效活性部位。本发明公开了毛大丁草及其提取物可以明显改善哮喘症状；能改善过敏反应症状；并减轻肺组织受损程度，可用于制备预防或治疗哮喘药物，并且毛大丁草为天然中草药材，使用时安全无毒副作用，有良好的应用前景。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体是毛大丁草及其提取物在制备预防和/或治疗哮喘药物中的应用。

背景技术

支气管哮喘，是一种由多种细胞，如嗜酸性粒细胞、肥大细胞、淋巴细胞、气道上皮细胞等细胞组分参与的常见慢性气道非特异性炎症性呼吸系统疾病。哮喘常见的诱发因素有呼吸系统感染、过敏原的吸入、职业因素、空气污染等。在过去30年里哮喘患者的发病率和死亡率在全球范围内显著增加，全球哮喘发病人数达3亿，尤其是在发达国家，在中国患有支气管哮喘的患者将近3000万人，已成为全球哮喘病死率最高的国家之一，可见哮喘已经成为一个全球性的健康问题，同时由于哮喘病程长、反复发作、病理机制不明确、发病急、难以根除等特点，对患者的个人和家庭生活质量产生严重影响。

目前临床一线药物是糖皮质激素类药物，但长期或大量服用或静滴可引起电解质紊乱、干扰机体免疫和激素耐受等局限性，因此研制开发治疗支气管哮喘的药物具有极大的社会需求。中药、民族药通过多成分作用于多靶点的模式，毒副作用小，治疗慢性疾病和复杂疾病具有明显的优势,中药及民族药物是新药创制的重要来源。

毛大丁草为菊科植物毛大丁草Gerbera piloselloides(Linn.)Cass的干燥全草，是贵州省少数民族用药。本属植物主要含有香豆素、氰甙、苯乙酮、苯骈吡喃、萜类、黄酮、聚炔烃、甾醇、有机酸等化合物，具有清热解毒、理气和血、止咳化痰、平喘、抗菌的功效等活性。据《贵阳民间药草》记载，毛大丁草主要治疗风咳嗽、咳嗽哮喘和肺痈等与肺相关的疾病。现代药理学研究表明，毛大丁草具有止咳化痰、平喘的作用，且疗效确切，在医药领域具有很好的应用前景，但是其抗支气管哮喘的疗效及活性部位未见报道。

发明内容

为了解决上述问题，本发明提供了毛大丁草及其提取物在制备预防和/或治疗哮喘药物中的应用。

进一步的，所述哮喘，是支气管哮喘。支气管哮喘是由多种细胞及细胞组分参与的慢性气道炎症，此种炎症常伴随引起气道反应性增高，导致反复发作的喘息、气促、胸闷和(或)咳嗽等症状，多在夜间和(或)凌晨发生，此类症状常伴有广泛而多变的气流阻塞，可以自行或通过治疗而逆转。目前哮喘防治基本临床策略如下：(1)长期抗炎治疗是基础的治疗，首选吸入激素。常用吸入药物有倍氯米松(beclomethasone，BDP)、布地奈德(budesonide)、氟替卡松(fluticasone)、莫米松(momethasone)等，后二者生物活性更强，作用更持久。通常需规律吸入一周以上方能生效。(2)应急缓解症状的首选药物是吸入β2激动剂。β2激动剂主要通过激动呼吸道的β2受体，激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷酸腺苷(cAMP)含量增加，游离Ca减少，从而松弛支气管平滑肌，是控制哮喘急性发作的首选药物。(3)规律吸入激素后病情控制不理想者，宜加用吸入长效β2激动剂，或缓释茶碱，或白三烯调节剂(联合用药)；亦可考虑增加吸入激素量。(4)重症哮喘患者，经过上述治疗仍长期反复发作时，可考虑做强化治疗。即按照严重哮喘发作处理，给予大剂量激素等治疗，待症状完全控制、肺功能恢复最佳水平和PEF波动率正常后2至4天后，逐渐减少激素用量。部分患者经过强化治疗阶段后病情控制理想。

进一步的，所述预防和/或治疗哮喘药物，是口服药物制剂。

进一步的，所述预防和/或治疗哮喘药物，是含有毛大丁草或其提取物的药物制剂。