[发明专利]一种盐酸二甲双胍片及其制备方法

说明书

本发明提供了一种盐酸二甲双胍片及其制备方法，所述制备方法包括：步骤一，将盐酸二甲双胍原料与预胶化淀粉和微晶纤维素混合一起粉碎过筛，得到盐酸二甲双胍粉筛物；步骤二，将所述盐酸二甲双胍粉筛物混合，加入粘合剂水溶液制软材，再制粒，得到湿粒；步骤三，将所述湿颗粒进行干燥，整粒后，加入润滑剂进行总混。步骤四：压片，然后进行包衣。本发明有益的技术效果在于：可压性增加、溶出快、不易堵网、成本低、能耗小。

技术领域

本发明涉及药物及其制备方法，尤其是一种盐酸二甲双胍片及其制备方法。

背景技术

盐酸二甲双胍作为一种降血糖药，具有提高2型糖尿病患者的血糖耐受性，降低基础和餐后血糖的作用。盐酸二甲双胍的作用机理不同于其它类型的口服降血糖药，它可减少肝糖的产生，降低小肠对葡萄糖的吸收，并且可通过增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性，与磺酰脲类药物不同的是，盐酸二甲双胍不会对2型糖尿病患者或正常血糖的患者产生低血糖症。盐酸二甲双胍治疗后，胰岛素的分泌保持不变，而降低空腹胰岛素水平及每日血浆胰岛素水平。

现有技术的缺陷和不足：盐酸二甲双胍片中原料药占比较高，而盐酸二甲双胍的可压性差，为了增强可压性通常会减小原料的粒径。现有技术中，专利号为CN108420807A，公布了一种盐酸二甲双胍制剂的制备方法，该工艺控制盐酸二甲双胍的D90在40-90μm以提高可压性及溶出(D90在120-140μm)。而控制盐酸二甲双胍的粒径需要大量的能源、人力消耗。同时盐酸二甲双胍粉碎后静电吸附强，粉碎过程极易堵塞筛网。

发明内容

为了解决上述问题，本发明提供了一种盐酸二甲双胍片的制备方法，包括以下步骤，

步骤一：将盐酸二甲双胍原料与辅料混合一起粉碎过筛，得到盐酸二甲双胍粉筛物；

步骤二：将所述盐酸二甲双胍粉筛物混合，加入粘合剂水溶液制软材，再制粒，得到湿粒；

步骤三：将所述湿颗粒进行干燥，整粒后，加入润滑剂进行总混；

步骤四：压片，然后进行包衣。

优选的是，步骤一中，所述辅料包括淀粉、预胶化淀粉、二氧化硅的至少一种和填充剂。优选的是，在步骤一中，辅料仅添加预胶化淀粉和填充剂。其中，淀粉、预胶化淀粉、二氧化硅为流动性较好的辅料。

上述任一项中优选的是，所述填充剂为微晶纤维素、甘露醇、乳糖的至少一种。

上述任一项中优选的是，在步骤一中，辅料仅添加预胶化淀粉和微晶纤维素。

上述任一项中优选的是，每50Kg盐酸二甲双胍，添加预胶化淀粉1-6Kg，进一步优选的是，每50Kg盐酸二甲双胍，添加预胶化淀粉1.0Kg或3.5Kg或2.5Kg或3.0Kg或4.0Kg或4.5Kg或5Kg或5.5Kg或6.0Kg。

上述任一项中优选的是，每50Kg盐酸二甲双胍，添加微晶纤维素1-4Kg。进一步优选的额是，每50Kg盐酸二甲双胍，添加微晶纤维素1.0Kg或2.5Kg或2.0Kg或1.5Kg或3.0Kg或3.5Kg或4.0Kg。

上述任一项中优选的是，盐酸二甲双胍原料及辅料粉碎过80-100目筛。

本发明中，预胶化淀粉与盐酸二甲双胍原料混合，均匀分布于盐酸二甲双胍原料中，其作用是预胶化淀粉增加可压性的同时保留了部分淀粉的崩解能力，即预胶化淀粉增加可压性的同时，加快溶出。

此外，盐酸二甲双胍原料粉碎后静电吸附强，如果单独粉碎盐酸二甲双胍原料，粉碎过程极易堵塞筛网。在本发明的研发过程中发现，将盐酸二甲双胍原料与预胶化淀粉、微晶纤维素混合后所得到的盐酸二甲双胍粉筛物的流动性相对于盐酸二甲双胍原料更好，同时将盐酸二甲双胍粉筛物分散后相对于直接分散盐酸二甲双胍原料，其静电吸附的现象明显减少，从而避免粉碎时堵塞筛网。