[发明专利]吲哚二酮类化合物及其在药学上可接受的盐在制备抗乙型肝炎病毒的药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202010126165.9 申请日: 2020-02-27
公开(公告)号: CN111265516A 公开(公告)日: 2020-06-12
发明(设计)人: 崔秀灵;唐飞;许瑞安 申请(专利权)人: 华侨大学
主分类号: A61K31/404 分类号: A61K31/404;A61P31/20;A61P1/16
代理公司: 厦门市首创君合专利事务所有限公司 35204 代理人: 张松亭;姜谧
地址: 362000 福建省*** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 吲哚 酮类 化合物 及其 药学 可接受 制备 乙型肝炎 病毒 药物 中的 应用
【说明书】:

发明公开了吲哚二酮类化合物及其在药学上可接受的盐在制备治疗乙型肝炎病毒的药物中的应用,该吲哚二酮类化合物包括6‑溴靛红。本发明中的吲哚二酮类化合物及其在药学上可接受的盐具有良好的抗乙型肝炎病毒的效果。

技术领域

本发明属于生物医药技术领域,具体涉及吲哚二酮类化合物及其在药学上可接受的盐在制备抗乙型肝炎病毒的药物中的应用。

背景技术

乙型肝炎病毒(Hepatitis B virus,HBV)是一种典型的噬肝性DNA病毒,慢性感染乙肝病毒会发展成为肝纤维化、肝硬化、肝功能代偿不全甚至肝癌。乙型肝炎是由乙肝病毒(HBV)感染引起的慢性坏死性疾病,已成为全球主要的公共健康问题,其所致的肝脏恶性肿瘤居恶性肿瘤第五位。抑制或者杀灭乙肝病毒对于乙肝治疗有着极其重要的作用。

目前临床用于慢性乙肝病毒治疗的药物分为两类:一类是免疫调节剂,其应答率低且副作用大;另一类是核苷酸类似物,其易积累耐药性且疗程漫长,需要终身治疗,因此研发新的安全有效的抗HBV药物是当务之急。

发明内容

本发明的目的在于提供吲哚二酮类化合物及其在药学上可接受的盐在制备抗乙型肝炎病毒的药物中的应用。

本发明的技术方案如下:

吲哚二酮类化合物及其在药学上可接受的盐在制备抗乙型肝炎病毒的药物中的应用,该吲哚二酮类化合物包括6-溴靛红。

在本发明的一个优选实施方案中,所述吲哚二酮类化合物为6-溴靛红。

进一步优选的,所述6-溴靛红对HepG2.2.15的HBsAg的有效抑制浓度大于5μg/mL。

进一步优选的,所述6-溴靛红对HepG2.2.15的HBeAg的有效抑制浓度大于5μg/mL。

进一步优选的,所述6-溴靛红对HepG2.2.15的HBVDNA的有效抑制浓度大于20μg/mL。

本发明的另一技术方案如下:

一种抗乙型肝炎病毒的药物,其有效成分为吲哚二酮类化合物及其在药学上可接受的盐,该吲哚二酮类化合物包括6-溴靛红。

在本发明的一个优选实施方案中,所述吲哚二酮类化合物为6-溴靛红。

进一步优选的,所述6-溴靛红对HepG2.2.15的HBsAg的有效抑制浓度大于5μg/mL。

进一步优选的,所述6-溴靛红对HepG2.2.15的HBeAg的有效抑制浓度大于5μg/mL。

进一步优选的,所述6-溴靛红对HepG2.2.15的HBVDNA的有效抑制浓度大于20μg/mL。

本发明的有益效果是:本发明中的6-溴靛红及其在药学上可接受的盐具有良好的抗乙型肝炎病毒的效果。

附图说明

图1为本发明中的6-溴靛红对HepG2.2.15细胞分泌HBsAg,HBeAg,HBV DNA抑制作用和细胞毒性图(A和B:与阳性对照3TC相比*p<0.05,**p<0.01,#p<0.001;C:与阴性对照相比*p<0.05,**p<0.01,#p<0.001)。

具体实施方式

以下通过具体实施方式结合附图对本发明的技术方案进行进一步的说明和描述。

实施例1吲哚二酮类化合物的提取与分离

1.疣荔枝螺浸膏的制备:

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