[发明专利]井冈类酯化物在制备油菜菌核病菌抑制剂中的应用

说明书

本发明提供了一类井冈类酯化物在制备油菜菌核病菌抑制剂中的应用，所述井冈类酯化物的结构如下所示：其中，R₈为RCO‑，R₁‑R₇为H；所述R为下列之一：①CH₃(CH₂)₇CH＝CH(CH₂)₇‑；②CH₃(CH₂)₄CH＝CHCH₂CH＝CH(CH₂)₇‑；③CH₃CH₂CH＝CHCH₂CH＝CHCH₂CH＝CH(CH₂)₇‑；④CH₃(CH₂)₄CH＝CHCH₂CH＝CHCH₂CH＝CH(CH₂)₄‑；⑤苯基；⑥CH₃(CH₂)₁₃‑；⑦CH₃(CH₂)₂₀‑；且①～④所示的基团中，双键均为顺式结构。本发明提供的井冈类酯化物对于油菜菌核病菌抑制剂具有良好的抑制效果。

技术领域

本发明涉及一类井冈类酯化物在制备油菜菌核病菌抑制剂中的应用。

技术背景

油菜是中国主要的油料作物，油菜菌核病是油菜生产中的重要病害之一，常年株发病率高达10％～30％，严重的达80％以上；病株一般减产10％～70％。因此油菜菌核病菌抑制剂的研发具有重要意义。

井冈霉素(Validamycin)作为一种微生物源抗生素，对水稻纹枯病具有良好的防治效果，是最为常用和有效的农药之一，具有药效长久、毒性小、安全系数大、对人畜无害的优势，是我国使用面积最大、亩用成本最低的农药之一。它是一类由氨基环多醇和葡萄糖组成的弱碱性化合物，包括井冈霉素A、B、C、 D、E、F、G、H8个组分，组分之间的主要区别是羟基和葡萄糖基的个数及位置的不同。各组分中，井冈霉素A是最主要的活性成分，也是含量最高的一个。在酸性条件下，1分子井冈霉素A可水解为1分子井冈羟胺A和1分子葡萄糖。井冈羟胺A是一种多羟基的假二糖化合物(如下式)，易溶于水、甲醇、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜等强极性溶剂，微溶于乙醇，不溶于乙酸乙酯、氯仿与丙酮等溶剂，表现出水溶性强、脂溶性较差的特性。在结构上，井冈羟胺A与海藻糖结构极为相似，海藻糖是生物体内的储备糖，可经海藻糖酶作用分解为葡萄糖，供生命体能量所需，井冈羟胺A的存在，可作为高效的海藻糖酶抑制剂，有效抑制海藻糖的分解，阻断生命体能量供应。但是由于井冈羟胺A具有多羟基的结构特点，水溶性较好，很难透过机体有机层到生物体内发挥药效，所以对离体的海藻糖酶抑制效果好，对活体内的海藻糖酶抑制效果不佳。

研究表明，井冈霉素A和井冈羟胺A对于油菜菌核病菌的抑制活性较差。本发明试图对井冈羟胺A进行结构修饰以获得对于油菜菌核病菌具有良好抑制活性的井冈羟胺A衍生物。

发明内容

本发明的目的是提供一类井冈类酯化物在制备油菜菌核病菌抑制剂中的应用。

为实现上述发明目的，本发明采用如下技术方案：

本发明提供了一类井冈类酯化物在制备油菜菌核病菌抑制剂中的应用，所述井冈类酯化物的结构如下所示：

其中，R₈为RCO-，R₁-R₇为H；

所述R为下列之一：