[发明专利]井冈类酯化物在制备蚜虫杀虫剂中的应用

说明书

本发明提供了一类井冈类酯化物在制备蚜虫杀虫剂中的应用，所述井冈类酯化物的结构如下所示，其中，R₈为RCO‑，R₁‑R₇为H；所述R为下列之一：①CH₃(CH₂)₇CH＝CH(CH₂)₇‑；②CH₃(CH₂)₄CH＝CHCH₂CH＝CH(CH₂)₇‑；③CH₃CH₂CH＝CHCH₂CH＝CHCH₂CH＝CH(CH₂)₇‑；④CH₃(CH₂)₄CH＝CHCH₂CH＝CHCH₂CH＝CH(CH₂)₄‑；⑤CH₃(CH₂)₁₃‑⑥CH₃(CH₂)₉‑且①～④所示的基团中，双键均为顺式结构。本发明提供的井冈类酯化物对于蚜虫具有良好的杀虫效果。

技术领域

本发明涉及一类井冈类酯化物在制备蚜虫杀虫剂中的应用。

技术背景

螃虫属同翅目牙虫科，喜高温，干旱气候。寄主广泛，蚣虫卵及成虫常群集在植物叶片，嫩梢等处吸食汁液，造成被害嫩枝皱缩，枯萎，同时排泄大量蜜露，堵塞叶片气孔，易诱发霉污病，，长期以来对该虫主要以化学防治为主。

井冈霉素(Validamycin)作为一种微生物源抗生素，对水稻纹枯病具有良好的防治效果，是最为常用和有效的农药之一，具有药效长久、毒性小、安全系数大、对人畜无害的优势，是我国使用面积最大、亩用成本最低的农药之一。它是一类由氨基环多醇和葡萄糖组成的弱碱性化合物，包括井冈霉素A、B、C、 D、E、F、G、H8个组分，组分之间的主要区别是羟基和葡萄糖基的个数及位置的不同。各组分中，井冈霉素A是最主要的活性成分，也是含量最高的一个。在酸性条件下，1分子井冈霉素A可水解为1分子井冈羟胺A和1分子葡萄糖。井冈羟胺A是一种多羟基的假二糖化合物(如下式)，易溶于水、甲醇、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜等强极性溶剂，微溶于乙醇，不溶于乙酸乙酯、氯仿与丙酮等溶剂，表现出水溶性强、脂溶性较差的特性。在结构上，井冈羟胺A与海藻糖结构极为相似，海藻糖是生物体内的储备糖，可经海藻糖酶作用分解为葡萄糖，供生命体能量所需，井冈羟胺A的存在，可作为高效的海藻糖酶抑制剂，有效抑制海藻糖的分解，阻断生命体能量供应。但是由于井冈羟胺A具有多羟基的结构特点，水溶性较好，很难透过机体有机层到生物体内发挥药效，所以对离体的海藻糖酶抑制效果好，对活体内的海藻糖酶抑制效果不佳。

研究表明，井冈霉素A和井冈羟胺A对于蚜虫的抑制活性均欠佳。本发明试图对井冈羟胺A进行结构修饰以获得对于蚜虫具有良好抑制活性的井冈羟胺 A衍生物。

发明内容

本发明的目的是提供一类井冈类酯化物在制备蚜虫杀虫剂中的应用。

为实现上述发明目的，本发明采用如下技术方案：

第一方面，本发明提供了一类井冈类酯化物在制备蚜虫杀虫剂中的应用，所述井冈类酯化物的结构如下所示：

其中，R₈为RCO-，R₁-R₇为H；

所述R为下列之一：

①CH₃(CH₂)₇CH＝CH(CH₂)₇-，即油酸酯；