[发明专利]具有抗肿瘤活性的化合物及其制备方法与应用

说明书

本发明公开了具有抗肿瘤活性的化合物，本发明通过对麸炒白术化学成分进行系统深入研究，经过波谱和质谱数据分析表明从麸炒白术中分离得到具有抗肿瘤活性的化合物。经过体内和体外抗肿瘤活性研究表明，本发明提供的具有抗肿瘤活性的化合物对肺腺癌、人脑胶质瘤、人结肠癌或人肝癌等多种肿瘤细胞均具有很强的抑制活性。

技术领域

本发明涉及具有抗肿瘤活性的化合物，具体涉及一种从苍术中分离得到的具有抗肿瘤活性的苍术酮聚合型化合物及其制备方法，属医药技术领域。

背景技术

中药有几千年应用历史，中药炮制是中医用药的特色之一。中药炮制技术会对药物物质基础本身产生较大变化，同时变化的物质基础群也会对人体产生相应的生物学效应，从而产生临床上不同的治疗效果。从中药炮制品中发现具有独特结构和活性作用的化学成分，是一种事半功倍的方法和思路。

白术为菊科植物白术Atracyylodes macrocephala Koidz.的干燥根茎，是著名中药“浙八味”之一，具有补气健脾，燥湿利水，止汗安胎之功。临床“生”、“炮”白术应用差异较大，生白术长于健脾燥湿，经麸炒后药性缓和，长于健脾益气。现代研究已经证明白术具有明显的抗肿瘤活性，中药白术可对胃癌SGC-7901SP、移植性肉瘤S180细胞具有抑制作用，挥发油对小鼠H22肝癌淋巴道转移的抑制作用。然而，现代研究尚未彻底阐明白术炮制前后具有抗肿瘤的物质基础。

发明内容

发明目的：本发明的目的是对炮制后的白术进行深入系统研究，研发出具有抗肿瘤活性的新的化合物，本发明另外一个目的是提供该化合物的制备方法。

技术方案：为了实现以上目的，本发明采取的技术方案为：

一种具有抗肿瘤活性的化合物，其分子式为C₃₁H₄₀O₂，结构式如下：

本发明所述的具有抗肿瘤活性的化合物的制备方法，其包括以下步骤：

(1)麸炒白术制备：取麦麸与生品白术，先将锅预热后，将麦麸投入锅中待冒烟时投入白术片，不断翻炒至白术呈焦黄色，溢出香气；得到麸炒白术；

(2)麸炒白术提取：取步骤(1)麸炒白术，用甲醇超声提取，合并提取液，减压回收溶剂，干燥后得提取物；

(3)将步骤(2)所得提取物，加水分散后，加等体积正己烷萃取，合并萃取液，减压回收溶剂，得正己烷萃取物；

(4)将步骤(3)正己烷萃取物上硅胶柱色谱，用正己烷-氯仿混合溶剂体系梯度洗脱，得到Fr.1-Fr.18共18个馏分；

(5)取其中Fr.5馏分上凝胶柱色谱，以氯仿-甲醇溶剂系统洗脱，回收溶剂得Fr.5.1-Fr.5.10馏分；

(6)用薄层色谱TLC检测，取Fr.5.3馏分再经凝胶柱色谱分离，以氯仿-甲醇溶剂再次洗脱纯化，回收溶剂，得该化合物。

作为优选方案，以上所述的具有抗肿瘤活性的化合物的制备方法，其包括以下步骤：

(1)麸炒白术制备：取重量比为1:4的麦麸与生品白术，先将锅预热后，将麦麸投入锅中待冒烟时投入白术片，不断翻炒至白术呈焦黄色，溢出香气；得到麸炒白术；

(2)麸炒白术提取：取步骤(1)麸炒白术，粉碎得粉末，过40目筛，加药材6～12倍体积量的甲醇超声提取2次，每次1～2小时，合并提取液，减压回收溶剂，干燥后得提取物；

(3)将步骤(2)所得提取物，加水分散后，加等体积正己烷萃取2次，合并萃取液，减压回收溶剂，得正己烷萃取物；

(4)将步骤(3)正己烷萃取物上硅胶柱色谱，用体积比100:1-1:100的正己烷-氯仿混合溶剂体系梯度洗脱，得到Fr.1-Fr.18共18个馏分；