[发明专利]一种头孢克肟的制备方法有效
| 申请号： | 202010145103.2 | 申请日： | 2020-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN111171051B | 公开（公告）日： | 2021-09-10 |
| 发明（设计）人： | 张炳哲 | 申请（专利权）人： | 山西阳和医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/22 | 分类号： | C07D501/22;C07D501/04 |
| 代理公司： | 北京绘聚高科知识产权代理事务所(普通合伙) 11832 | 代理人： | 陈卫 |
| 地址： | 037000 山*** | 国省代码： | 山西;14 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 头孢 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种头孢克肟合成工艺改进方法，其特征在于，2-甲氧基甲酰甲氧基亚氨基-4-氯-3-氧代丁酸(CMOBA)在三乙胺作用下与巯基苯并噻唑反应得到中间体1的二氯甲烷溶液，7-氨基-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸(即7-AVCA)的二氯甲烷溶液滴入上述中间体反应液，控制PH，再加入硫脲反应，调酸得到头孢克肟酯(MECEF)，经氢氧化钠水解，调酸得到头孢克肟；2-甲氧基甲酰甲氧基亚氨基-4-氯-3-氧代丁酸(CMOBA)在三乙胺作用下与巯基苯并噻唑反应温度为25℃；2-甲氧基甲酰甲氧基亚氨基-4-氯-3-氧代丁酸：三乙胺：巯基苯并噻唑摩尔比为1:3:1；7-AVCA缩合反应所用溶剂为二氯甲烷,反应温度为25℃；加入硫脲反应时需控制体系PH为6；调酸得到头孢克肟甲酯时PH值为3；水解完毕调酸的PH为4。
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