[发明专利]一种Mytoxin A前药及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202010146545.9 | 申请日： | 2020-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN113354657B | 公开（公告）日： | 2022-10-21 |
| 发明（设计）人： | 姚庆鑫;林挺;高远 | 申请（专利权）人： | 国家纳米科学中心 |
| 主分类号： | C07D493/22 | 分类号： | C07D493/22;A61K31/366;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋 |
| 地址： | 100190 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 mytoxin 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种Mytoxin A前药，其特征在于，所述Mytoxin A前药为式(Ⅰ)所示的化合物：
2.如权利要求1所述的Mytoxin A前药的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：
将反式环辛烯醇对硝基苯碳酸酯与式(Ⅴ)所示的Mytoxin A进行避光反应得到所述Mytoxin A前药；
3.如权利要求2所述的Mytoxin A前药的制备方法，其特征在于，所述避光反应在溶剂中进行。
4.如权利要求3所述的Mytoxin A前药的制备方法，其特征在于，所述溶剂为无水溶剂。
5.如权利要求3所述的Mytoxin A前药的制备方法，其特征在于，所述溶剂为二氯甲烷。
6.如权利要求2所述的Mytoxin A前药的制备方法，其特征在于，所述避光反应在催化剂催化的条件下进行。
7.如权利要求6所述的Mytoxin A前药的制备方法，其特征在于，所述催化剂为4-二甲氨基吡啶。
8.如权利要求6所述的Mytoxin A前药的制备方法，其特征在于，所述催化剂与反式环辛烯醇对硝基苯碳酸酯的摩尔比小于1:1。
9.如权利要求6所述的Mytoxin A前药的制备方法，其特征在于，所述催化剂与反式环辛烯醇对硝基苯碳酸酯的摩尔比为(0.1-0.5):1。
10.如权利要求2所述的Mytoxin A前药的制备方法，其特征在于，所述避光反应的温度为20-35℃。
11.如权利要求2所述的Mytoxin A前药的制备方法，其特征在于，所述避光反应的时间为24-48h。
12.如权利要求2所述的Mytoxin A前药的制备方法，其特征在于，所述反式环辛烯醇对硝基苯碳酸酯与Mytoxin A的摩尔比小于1:1。
13.如权利要求2所述的Mytoxin A前药的制备方法，其特征在于，所述反式环辛烯醇对硝基苯碳酸酯与Mytoxin A的摩尔比为(0.5-0.9):1。
14.如权利要求2所述的Mytoxin A前药的制备方法，其特征在于，所述反式环辛烯醇对硝基苯碳酸酯的制备方法包括：将4-硝基苯酚氯甲酯与反式环辛烯醇进行反应制备得到。
15.如权利要求14所述的Mytoxin A前药的制备方法，其特征在于，所述反式环辛烯醇为剪切型反式环辛烯醇轴向异构体。
16.如权利要求14所述的Mytoxin A前药的制备方法，其特征在于，所述反应在溶剂中进行，所述溶剂为四氢呋喃、乙醚或甲基叔丁基醚中的任意一种或至少两种的组合。
17.如权利要求14所述的Mytoxin A前药的制备方法，其特征在于，所述反应体系中还包括碱。
18.如权利要求17所述的Mytoxin A前药的制备方法，其特征在于，所述碱为三乙胺和/或吡啶。
19.如权利要求17所述的Mytoxin A前药的制备方法，其特征在于，所述碱与4-硝基苯酚氯甲酯的摩尔比为(1-2):1。
20.如权利要求17所述的Mytoxin A前药的制备方法，其特征在于，所述碱与4-硝基苯酚氯甲酯的摩尔比为1:1。
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