[发明专利]由促组胺释放物与抑制性化合物构成的组合物

权利要求书

1.一种由促组胺释放物与抑制性化合物构成的组合物，其特征在于，所述促组胺释放物是选自水溶性无机盐、多元醇、聚维酮类聚合物、聚山梨酯类聚合物、泊洛沙姆类聚合物、聚乙二醇类聚合物、淀粉及其衍生物与纤维素衍生物中的一种；所述抑制性化合物是选自如下所示化合物中的一种或其药学上可接受的盐：

3-乙基5-甲基(4RS)-4-(2-氯苯基)-2-[[2-(1,3-二氧代-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)乙氧基]甲基]-6-甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物A1)，

3-乙基5-甲基(4RS)-4-(2-氯苯基)-6-甲基-2-[[2-[[2-(甲基氨基甲酰基)苄氧基]氨基]乙氧基]甲基]-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物A2)，

3-乙基5-甲基2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-6-甲基吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物A3)，

二乙基(4RS)-2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物A4)，

二甲基(4RS)-2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物A5)，

二甲基4-(2-氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物A6)，

2-[[2-[[(4RS)-4-(2-氯苯基)-3-(乙氧基羰基)-5-(甲氧基羰基)-6-甲基-1,4-二氢吡啶-2-基]甲氧基]乙基]氨基甲酰基]苯甲酸(化合物A7)，

乙基甲基4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物A8)，

二甲基4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物A9)，

二乙基4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物A10)，

2-[苄基(甲基)氨基]乙基甲基2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物A11)，

双[2-[苄基(甲基)氨基]乙基]2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物A12)，

二甲基2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物A13)，

二甲基2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物A14)，

二甲基2,6-二甲基-4-(2-亚硝基苯基)吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物A15)，

2-甲氧基乙基1-甲基乙基2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物A16)，

双(1-甲基乙基)2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物A17)，

双(2-甲氧基乙基)2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物A18)，

乙基甲基2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物A19)，

二甲基2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物A20)，

二乙基2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物A21)，

乙基甲基(4RS)-4-(2,1,3-苯并呋咱-4-基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物A22)，

双(1-甲基乙基)(4RS)-4-(2,1,3-苯并呋咱-4-基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物A23)，

甲基1-甲基乙基4-(2,1,3-苯并呋咱-4-基)-2,6-二甲基吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物A24)，

甲基2-(2-氯苯基)-2-(4,5-二氢噻吩并[2,3-c]吡啶-6(7H)-基)乙酸酯(化合物B1)，

(S)-乙基2-(2-氯苯基)-2-(6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基)乙酸酯(化合物B2)，

(R)-2-(2-氯苯基)-2-(6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基)乙酸(化合物B3)，

5-(1-(2-氯苯基)-2-甲氧基-2-氧代乙基)噻吩并[3,2-c]吡啶-5-鎓氯化物(化合物B4)，

5-(1-(2-氯苯基)-2-甲氧基-2-氧代乙基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-鎓溴化物(化合物B5)，

5-(2-氯苄基)噻吩并[3,2-c]吡啶-5-鎓氯化物(化合物B6)，

5-(2-氯苄基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-鎓溴化物(化合物B7)，

甲基(2R)-(2-氯苯基)[(2S)-(2-氯苯基)[6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]乙酰基氧基]乙酸酯(化合物B8)，

(S)-5-(1-(2-氯苯基)-2-甲氧基-2-氧代乙基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-磺酸(化合物B9)，

(S)-2-(2-氯苯基)-2-(6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基)乙酰胺(化合物B10)，

甲基(2R)-2-(2-氯苯基)-2-(2-氧代-2,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基)乙酸酯(化合物B11)，

(R)-5-((R)-1-(2-氯苯基)-2-甲氧基-2-氧代乙基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶5-氧化物(化合物B12)，

甲基(S)-2-(6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基)-2-苯基乙酸酯(化合物B13)，

(S)-5-(2-甲氧基-2-氧代-1-苯基乙基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-鎓溴化物(化合物B14)，

(S)-5-(羧基(2-氯苯基)甲基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-鎓溴化物(化合物B15)，

(S)-5-(羧基(2-氯苯基)甲基)噻吩并[3,2-c]吡啶-5-鎓溴化物(化合物B16)，

5-(羧基(2-氯苯基)甲基)-4-羟基噻吩并[3,2-c]吡啶-5-鎓溴化物(化合物B17)，

5-(1-(2-氯苯基)-2-甲氧基-2-氧代乙基)-4-羟基噻吩并[3,2-c]吡啶-5-鎓溴化物(化合物B18)，

(R)-2-(2-氯苯基)-2-(6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基)乙酰胺(化合物B19)，

4-氯-3-(1-(6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基)-2-甲氧基-2-氧代乙基)苯磺酸(化合物B20)，

(S)-5-((S)-1-(2-氯苯基)-2-甲氧基-2-氧代乙基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶5-氧化物(化合物B21)，

甲基(S)-2-(2-氯苯基)-2-(噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基)乙酸酯(化合物B22)，

乙基(S)-2-(2-氯苯基)-2-(6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基)乙酸酯(化合物B23)，

5-((5-(羧基(2-氯苯基)甲基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基)(2-氯苯基)甲基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-鎓溴化物(化合物B24)，

(3R,5R)-3,5-二羟基-7-[5-(1-甲基乙基)-2,3-二苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基]庚酸(化合物C1)，

(3RS,5SR)-7-[2-(4-氟苯基)-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基]-3,5-二羟基庚酸(化合物C2)，

(3R,5R)-7-[2,3-双(4-氟苯基)-5-(1-甲基乙基)-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基]-3,5-二羟基庚酸(化合物C3)，

(3S,5S)-7-[2-(4-氟苯基)-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基]-3,5-二羟基庚酸(化合物C4)，

(3R,5R)-7-[[(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基]-3,5-二羟基庚酰基]氨基]-3,5-二羟基庚酸(化合物C5)，

(3R,5R)-7-[(1S,2S,6R,8S,8aR)-2,6-二甲基-8-[[(2S)-2-甲基丁酰基]氧基]-1,2,6,7,8,8a-六氢萘-1-基]-3,5-二羟基庚酸(化合物C6)，

(3RS,5RS,6E)-7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羟基庚-6-烯酸(化合物C7)，

1,1-二甲基乙基(3R,5S,6E)-7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羟基庚-6-烯酸酯(化合物C8)，

(3R,5S,6E)-7-[1-乙基-3-(4-氟苯基)-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羟基庚-6-烯酸(化合物C9)，

(3R,5S,6E)-7-[4-(4-氟苯基)-2-[[(2-羟基-2-甲基丙基)磺酰基](甲基)氨基]-6-(1-甲基乙基)嘧啶基-5-基]-3,5-二羟基庚-6-烯酸(化合物C10)，

(3RS,5RS,6E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-(1-甲基乙基)-2-[甲基(甲基磺酰基)氨基]嘧啶基-5-基]-3,5-二羟基庚-6-烯酸(化合物C11)，

(3S,5R,6E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-(1-甲基乙基)-2-[甲基(甲基磺酰基)氨基]嘧啶基-5-基]-3,5-二羟基庚-6-烯酸(化合物C12)，

(3R,5S,6E)-7-[4-(4-氟苯基)-2-[[[(E)-2-[4-(4-氟苯基)-6-(1-甲基乙基)-2-[甲基(甲基磺酰基)氨基]嘧啶基-5-基]乙烯基]磺酰基](甲基)氨基]-6-(1-甲基乙基)嘧啶基-5-基]-3,5-二羟基庚-6-烯酸(化合物C13)，

(3R,5R)-3,5-二羟基-7-[(1S,2S,6R,8S,8aR)-6-羟基-2-甲基-8-[[(2S)-2-甲基丁酰基]氧基]-1,2,6,7,8,8a-六氢萘-1-基]庚酸(化合物C14)，

(3R,5R)-3,5-二羟基-7-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-6-羟基-8-[[(2S,3R)3-羟基-2-甲基丁酰基]氧基]-2-甲基-1,2,6,7,8,8a-六氢萘-1-基]庚酸(化合物C15)，

(3R,5R)-3,5-二羟基-7-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-6-羟基2-甲基-8-[[(2S)-2-甲基戊酰基]氧基]-1,2,6,7,8,8a六氢萘-1-基]庚酸(化合物C16)，

(3R,5R)-3,5-二羟基-7-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-6-羟基-8-[[(2S,3S)3-羟基-2-甲基丁酰基]氧基]-2-甲基-1,2,6,7,8,8a-六氢萘-1-基]庚酸(化合物C17)，

(3R,5R)-7-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-6,8-二羟基-2-甲基-1,2,6,7,8,8a-六氢萘-1-基]-3,5-二羟基庚酸(化合物C18)，

(3R,5R)-3,5-二羟基-7-[(1S,2S)-6-羟基-2-甲基-1,2-二氢萘-1-基]庚酸(化合物C19)，

(3R,5R)-7-[(1S,2S,6R,8S,8aR)-8-[(2,2-二甲基丁酰基)氧基]-2,6-二甲基-1,2,6,7,8,8a-六氢萘-1-基]-3,5-二羟基庚酸(化合物C20)，

(3R,5R)-7-[(1S,2S,6R,8S,8aR)-8-[(2,2-二甲基丁酰基)氧基]-2,6-二甲基-1,2,6,7,8,8a-六氢萘-1-基]-3,5-二羟基庚酸乙酯(化合物C21)，

(βR,δR)-2-(4-氟苯基)-β,δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯基氨基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸(化合物C22)，

(3R,5S,6E)-rel-7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸(化合物C23)，

(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸(化合物C24)，

2-((4R,6R)-6-(2-(2-(4-氯苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4-基)乙酸(化合物D1)，

叔苯基(3R,5R)-7-(2-(4-氯苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸酯(化合物D2)，

乙基(3R,5R)-7-(2-(4-氯苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸酯(化合物D3)，

(R)-7-(2-(4-氯苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-5-羟基-3-氧代庚酸(化合物D4)

(R)-7-(2-(4-氯苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3-羟基-5-氧代庚酸(化合物D5)，

(3R,5R)-7-(2-(2-氯苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸(化合物D6)，

(3R,5R)-7-(2-(3-氯苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸(化合物D7)，

(3R,5R)-7-(2-(4-氯苯基)-4-((4-氯苯基)氨基甲酰基)-5-异丙基-3-苯基-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸(化合物D8)，

叔苯基(R,E)-7-(4-(4-氯苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基甲基磺酰氨基)嘧啶-5-基)-3-羟基-5-氧代庚-6-烯酸酯(化合物D9)，

(S,E)-7-(4-(4-氯苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基甲基磺酰氨基)嘧啶-5-基)-5-羟基-3-氧代庚-6-烯酸(化合物D10)

(3S,5S,E)-7-(4-(4-氯苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基甲基磺酰氨基)嘧啶-5-基)-3,5-二羟基庚-6-烯酸(化合物D11)

乙基(3R,5S,E)-7-(4-(4-氯苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基甲基磺酰氨基)嘧啶-5-基)-3,5-二羟基庚-6-烯酸酯(化合物D12)，

(3R,5S,E)-3,5-二羟基-7-(4-异丙基-2-(N-甲基甲基磺酰氨基)-6-苯基嘧啶-5-基)庚-6-烯酸(化合物D13)

(3R,5S)-5-((S)-8-氯-4-异丙基-2-(N-甲基甲基磺酰氨基)-5,6-二氢苯并[h]喹唑啉-6-基)-3,5-二羟基戊酸(化合物D14)，

(3R,5S,E)-7-(4-(4-氯苯基)-6-异丙基-2-(甲基磺酰氨基)嘧啶-5-基)-3,5-二羟基庚-6-烯酸(化合物D15)，

甲基(3R,5S,E)-7-(4-(4-氯苯基)-6-异丙基-2-(甲基磺酰氨基)嘧啶-5-基)-3,5-二羟基庚-6-烯酸酯(化合物D16)，

甲基(3S,5R,E)-7-(3-(4-氯苯基)-1-异丙基-1H-吲哚-2-基)-3,5-二羟基庚-6-烯酸酯(化合物D17)，

(3R,5S,E)-7-(3-(4-氯苯基)-1-异丙基-1H-吲哚-2-基)-3,5-二羟基庚-6-烯酸(化合物D18)

2-((2-氨基乙氧基)甲基)-4-(2-氯苯基)-3-(乙氧基羰基)-5-(甲氧基羰基)-6-甲基吡啶1-氧化物(化合物D19)，

3-乙基5-甲基4-(2-氯苯基)-2-((2-甲酰氨基乙氧基)甲基)-6-甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物D20)，

乙基4-(2-氯苯基)-2-((2,2-二乙氧基乙氧基)甲基)-6-甲基-5-丙酰基-1,4-二氢吡啶-3-羧酸酯(化合物D21)，

(2-((4-(2-氯苯基)-3-(乙氧基羰基)-5-(甲氧基羰基)-6-甲基-1,4-二氢吡啶-2-基)甲氧基)乙基)-L-天门冬氨酸(化合物D22)，

3-(2-氰基乙基)5-甲基4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物D23)，

3-乙基5-甲基4-(2-氯苯基)-2-(甲氧基甲基)-6-甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物D24)，

6-((2-氨基乙氧基)甲基)-4-(2-氯苯基)-5-(乙氧基羰基)-2-甲基-1,4-二氢吡啶-3-羧酸(化合物E1)，

2-((2-氨基乙氧基)甲基)-4-(2-氯苯基)-5-(甲氧基羰基)-6-甲基-1,4-二氢吡啶-3-羧酸(化合物E2)，

2-((2-氨基乙氧基)甲基)-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸(化合物E3)，

二乙基4-(2-氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物E4)，

3-(1-苄基哌啶-3-基)5-甲基2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物E5)，

二甲基2,6-二甲基-4-(4-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物E6)，

2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸(化合物E7)，

3-(1-苄基哌啶-3-基)5-甲基2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物E8)，

5-(((1-苄基哌啶-3-基)氧基)羰基)-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3-羧酸(化合物E9)，

3-(1-苄基哌啶-3-基)5-甲基2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯(化合物E10)，

甲基5-氨基甲酰基-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3-羧酸酯(化合物E11)，

乙基2-(3-甲酰基-4-羟基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸酯(化合物E12)，

乙基2-(3-氰基-4-羟基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸酯(化合物E13)，

乙基2-(3-((羟基亚氨基)甲基)-4-异丁基氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸酯(化合物E14)，

乙基2-(3-氰基-4-异丁基氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸酯(化合物E15)，

乙基2-(3-氰基-4-羟基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸酯(化合物E16)，

2-(3-((羟基亚氨基)甲基)-4-异丁基氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸(化合物E17)，

2-(3-甲酰基-4-异丁基氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸(化合物E18)，

2-(3-氰基-4-羟基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸(化合物E19)，

2-(3-氰基-4-异丁基氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸1-氧化物(化合物E20)，

2-异丁基氧基-5-(4-甲基噻唑-2-基)苯甲腈(化合物E21)，

2-(3-氰基-4-异丙基氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸(化合物E22)，

2-(4-(叔丁基氧基)-3-氰基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸(化合物E23)，

2-(4-异丁基氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸(化合物E24)，

5-氯-2-甲氧基-N-[2-(4-氨基磺酰基苯基)乙基]苯甲酰胺(化合物F1)，

甲基[[4-[2-[(5-氯-2-甲氧基苯基甲酰基)氨基]乙基]苯基]磺酰基]氨基甲酸酯(化合物F2)，

1-环己基-3-[[4-[2-[(环己基氨基甲酰基)氨基]乙基]苯基]磺酰基]脲(化合物F3)，

氮杂环庚烷-1-基-3-[(4-甲基苯基)磺酰基]脲(化合物F4)，

5-甲基-N-[2-(4-氨基磺酰基苯基)乙基]吡嗪-2-羧酰胺(化合物F5)，

乙基[2-[4-[(环己基氨基甲酰基)氨基磺酰基]苯基]乙基]氨基甲酸酯(化合物F6)，

1-(六氢环戊烷并[c]吡咯-2(1H)-基)-3-[(2-甲基苯基)磺酰基]脲(化合物F7)，

1-[[4-[2-[[(3-乙基-4-甲基-2-氧代-2,3-二氢-1H-吡咯-1-基)羰基]氨基]乙基]苯基]磺酰基]-3-(cis-4-甲基环己基)脲(化合物F8)，

3-乙基-4-甲基-2-氧代-N-[2-(4-氨基磺酰基苯基)乙基]-2,3-二氢-1H-吡咯-1-羧酰胺(化合物F9)，

甲基[[4-[2-[[(3-乙基-4-甲基-2-氧代-2,3-二氢-1H-吡咯-1-基)羰基]氨基]乙基]苯基]磺酰基]氨基甲酸酯(化合物F10)，

1-[[3-[2-[[(3-乙基-4-甲基-2-氧代-2,3-二氢-1H-吡咯-1-基)羰基]氨基]乙基]苯基]磺酰基]-3-(trans-4-甲基环己基)脲(化合物F11)，

(2R)-1-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-3-[[4-(吗啉-4-基)-1,2,5-噻二唑-3-基]氧基]丙-2-醇(化合物F12)，

(2RS)-3-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-2-[[4-(吗啉-4-基)-1,2,5-噻二唑-3-基]氧基]丙-1-醇(化合物F13)，

(2RS)-N-(1,1-二甲基乙基)-2,3-双[[4-(吗啉-4-基)-1,2,5-噻二唑-3-基]氧基]丙烷-1-胺(化合物F14)，

(2Z)-4-[(1S)-1-[[(1,1-二甲基乙基)氨基]甲基]-2-[[4-(吗啉-4-基)-1,2,5-噻二唑-3-基]氧基]乙氧基]-4-氧代丁-2-烯酸(化合物F15)，

5-[(2RS)-3-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-2-羟基丙氧基]喹啉-2(1H)-酮(化合物F16)，

7-溴-5-[(2RS)-3-[(1,1-(二甲基乙基)氨基]-2-羟基丙氧基]-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(化合物F17)，

5-[3-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-2-羟基丙氧基]-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮(化合物F18)，

[4-[(2RS)-2-羟基-3-[(丙-2-基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸(化合物F19)，

(2RS)-1-(4-乙基苯氧基)-3-[(1-甲基乙基)氨基]丙-2-醇(化合物F20)，

(2RS)-1-[4-(2-羟基乙基)苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]丙-2-醇(化合物F21)，

(2RS)-1-[4-(2-丁氧基乙基)苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]丙-2-醇.(化合物F22)，

(2RS)-1-(4-羟基甲基-苯氧基)-3-异丙基氨基丙-2-醇(化合物F23)，

(2RS)-1-异丙基氨基-3-[4-(2-丙氧基-乙氧基甲基)苯氧基]丙-2-醇(化合物F24)，

1-[4-[4-(2-羟基-3-异丙基氨基-丙氧基)苄基]苯氧基]-3-异丙基氨基丙-2-醇(化合物G1)，

1-[4-[4-(2-羟基-3-异丙基氨基丙氧基)苄基氧基l甲基]苯氧基]-3-异丙基氨基丙-2-醇(化合物G2)，

(2RS)-2-[4-(2-异丙氧基-乙氧基甲基)苯氧基]-3-异丙基氨基丙-2-醇(化合物G3)，

(2RS)-1-[4-[[(2-异丙氧基乙氧基)甲氧基]甲基]苯氧基]-3-异丙基氨基丙-2-醇(化合物G4)，

2-异丙氧基乙基4-[[(2RS)-2-羟基-3-(异丙基氨基)丙基]氧基]苯甲酸酯(化合物G5)，

(2RS)-1-[4-[(2-乙氧基乙氧基)甲基]苯氧基]-3-异丙基氨基丙-2-醇(化合物G6)，

(2RS)-1-(异丙基氨基)-3-[4-(2-甲氧基乙氧基)甲基]苯氧基丙-2-醇(化合物G7)，

(2RS)-1-(异丙基氨基)-3-(4-甲基苯氧基)丙-2-醇(化合物G8)，

1-[[9-[2-羟基-3-[[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基]氨基]丙基]-9H-咔唑-4-基]氧基]-3-[[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基]氨基]丙-2-醇(化合物G9)，

(2RS)-1-[苄基[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基]氨基]-3-(9H-咔唑-4-基氧基)丙-2-醇(化合物G10)，

1-(9H-咔唑-4-基氧基)-3-[4-[2-羟基-3-[[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基]氨基]丙氧基]-9H-咔唑-9-基]丙-2-醇(化合物G11)，

(1RS)-2-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-1-(4-羟基-3-甲基苯基)乙醇(化合物G12)，

5-[(1RS)-2-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-1-羟基乙基]-2-羟基苯甲醛(化合物G13)，

1-[4-[2-羟基-2-[4-羟基-3-(羟基甲基)苯基]乙氧基]-3-(羟基甲基)苯基]-2-[[6-(4-苯基丁氧基)己基]氨基]乙醇(化合物G14)，

1-[4-羟基-3-[[[2-羟基-2-[4-羟基-3-(羟基甲基)苯基]乙基][6-(4-苯基丁氧基)己基]氨基]甲基]苯基]-2-[[6-(4-苯基丁氧基)己基]氨基]乙醇.(化合物G15)，

1-(3-氨基-4-羟基苯基)-2-[[2-(4-甲氧基苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙醇(化合物G16)，

N-[2-羟基-5-[(1RS)-1-羟基-2-[[2-(4-甲氧基苯基)乙基]氨基]乙基]苯基]甲酰胺(化合物G17)，

N-[2-羟基-5-[1-羟基-2-[[2-(4-甲氧基苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]苯基]乙酰胺(化合物G18)，

N-[2-羟基-5-[1-羟基-2-[甲基[2-(4-甲氧基苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]苯基]甲酰胺(化合物G19)，

N-[2-羟基-5-[1-羟基-2-[[2-(4-甲氧基-3-甲基苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]苯基]甲酰胺(化合物G20)，

N-[2-羟基-5-[1-[[2-羟基-5-[1-羟基-2-[[2-(4-甲氧基苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]苯基]氨基]-2-[[2-(4-甲氧基苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]苯基]甲酰胺(化合物G21)，

(3R,5R)-5-([1,1'-联苯]-4-基甲基)-3-甲基吡咯烷-2-酮(化合物G22)，

乙基(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-(2,5-二氧代吡咯烷-1-基)-2-甲基戊酸酯(化合物G23)，

(3S,5S)-5-([1,1'-联苯]-4-基甲基)-3-甲基吡咯烷-2-酮(化合物G24)，

(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-(3-羧基丙酰氨基)-2-甲基戊酸(化合物H1)，

乙基(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-氨基-2-甲基戊酸酯盐酸盐(化合物H2)，

(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-氨基-2-甲基戊酸盐酸盐(化合物H3)，

N-[(1R)-2-[1,1'-联苯]-4-基-1-(羟基甲基)乙基]氨基甲酸叔丁醇酯(化合物H4)，

1-(4-甲氧基苯基)-6-(4-(5-甲基-2-氧代哌啶-1-基)苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酰胺(化合物H5)，

1-(4-甲氧基苯基)-6-(4-(2-甲基-6-氧代哌啶-1-基)苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酰胺(化合物H6)，

甲基1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-(4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基)-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酸酯(化合物H7)，

1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-(4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基)-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酸(化合物H8)，

1-(4-羟基苯基)-7-氧代-6-(4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基)-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酰胺(化合物H9)，

甲基6-(4-氨基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酸酯(化合物H10)，

6-(4-氨基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酰胺(化合物H11)，

乙基6-(4-氨基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酸酯(化合物H12)，

乙基6-(4-(5-氯代戊酰氨基)苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酸酯(化合物H13)，

6-(4-(5-氯代戊酰氨基)苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酰胺(化合物H14)，

3-((3S,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙腈(化合物H15)，

3-((3S,4S)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙腈(化合物H16)，

3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙酰胺(化合物H17)，

N-甲基-N-[(3R,4R)-4-甲基-3-哌啶基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺(化合物H18)，

N-甲基-N-[(3S,4S)-4-甲基-3-哌啶基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺(化合物H19)，

N-甲基-N-[(3R,4R)-4-甲基-1-(苯基甲基)-3-哌啶基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺(化合物H20)，

N-((3R,4S)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺(化合物H21)，

(3R,4R)-N,1,4-三甲基-N-{7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基}哌啶-3-胺(化合物H22)，

1-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)乙烷-2-酮(化合物H23)，

3-{(3R,4R)-3-[6,7-二氢-5H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基(甲基)氨基]-4-甲基-1-哌啶基}-3-氧代丙腈(化合物H24)。