[发明专利]3,5-二取代吡唑化合物作为激酶抑制剂及其应用在审

专利信息
申请号: 202010155001.9 申请日: 2020-03-06
公开(公告)号: CN112457306A 公开(公告)日: 2021-03-09
发明(设计)人: 蔡遂雄;田野;王晓珠 申请(专利权)人: 上海瑛派药业有限公司
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14;C07D405/14;C07D401/14;C07D403/14;C07D403/12;A61K31/5377;A61K31/506;A61K31/496;A61K45/06;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 韦东
地址: 201210 上海市浦东新区中国(*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 取代 吡唑 化合物 作为 激酶 抑制剂 及其 应用
【权利要求书】:

1.式I的化合物,或其医药上可接受的盐、几何异构物、对映异构物、非对映异构物、外消旋物、溶剂化物、水合物或前药:

其中,

A0、A1和A2各自独立选自N和CRa

R0选自氢、氰基、烷基、烷氧基或羰基,其中烷基、烷氧基或羰基可被任选取代;

R1选自卤素、羟基或可被任选取代的烷氧基;

R2-R4各自独立为氢、卤素、烷基、烷氧基、硝基、羰基或酰氨基,其中烷基、烷氧基、羰基或酰氨基可被任选取代;

R5选自氢、可被任选取代的烷基或可被任选取代的烷氧基;

R6选自氢或可被任选取代的烷基;

L是键、-C(Rb)2-、O、S或NRb

Z是键或亚烷基;

Q是可被任选取代的杂环基;

Ra选自H、可被任选取代的烷基和卤素;

Rb各自独立为氢或可被任选取代的烷基。

2.权利要求1的化合物,其中,

A0和A1是N或CH;A2是N、CH或CCH3

R0是氰基、C1-3烷基、C1-3烷氧基或卤代C1-3烷基;

R1是卤素、羟基、C1-C3烷氧基或卤代C1-C3烷氧基。

R2-R4各自独立为氢、卤素、C1-C3烷基、C1-3烷氧基或卤代C1-3烷基;

R5是氢;

R6是氢;

L是C1-3亚烷基、O、S或NRb,优选的Rb是氢或C1-3烷基;

Z为C1-3亚烷基,更优选为亚甲基;

Q为无取代的饱和的3-7元杂环基,或被1-2个任选取代的C1-3烷基取代的饱和3-7元杂环基,其中,所述取代基位于连接位的邻位、间位和/或对位。

3.权利要求1的化合物,其为式IIb的化合物,或其医药上可接受的盐、几何异构物、对映异构物、非对映异构物、外消旋物、溶剂化物、水合物或前药:

其中,R0是氰基、C1-3烷基、C1-3烷氧基或卤代C1-3烷基;

R1是卤素、羟基、C1-C3烷氧基或卤代C1-C3烷氧基;

R2-R4各自独立为氢、卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基或卤代C1-3烷基;

L是C1-3亚烷基、O、S或NRb,其中Rb是氢或C1-3烷基;

Q为无取代的饱和的3-7元杂环基,或被1-2个任选取代的C1-3烷基取代的饱和3-7元杂环基,其中,所述取代基位于连接位的邻位、间位和/或对位;优选的Q选自:

其中,*表示所述基团与化合物剩余部分的连接位置。

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