[发明专利]3,5-二取代吡唑化合物作为激酶抑制剂及其应用在审
申请号: | 202010155001.9 | 申请日: | 2020-03-06 |
公开(公告)号: | CN112457306A | 公开(公告)日: | 2021-03-09 |
发明(设计)人: | 蔡遂雄;田野;王晓珠 | 申请(专利权)人: | 上海瑛派药业有限公司 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;C07D405/14;C07D401/14;C07D403/14;C07D403/12;A61K31/5377;A61K31/506;A61K31/496;A61K45/06;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 韦东 |
地址: | 201210 上海市浦东新区中国(*** | 国省代码: | 上海;31 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 吡唑 化合物 作为 激酶 抑制剂 及其 应用 | ||
1.式I的化合物,或其医药上可接受的盐、几何异构物、对映异构物、非对映异构物、外消旋物、溶剂化物、水合物或前药:
其中,
A0、A1和A2各自独立选自N和CRa;
R0选自氢、氰基、烷基、烷氧基或羰基,其中烷基、烷氧基或羰基可被任选取代;
R1选自卤素、羟基或可被任选取代的烷氧基;
R2-R4各自独立为氢、卤素、烷基、烷氧基、硝基、羰基或酰氨基,其中烷基、烷氧基、羰基或酰氨基可被任选取代;
R5选自氢、可被任选取代的烷基或可被任选取代的烷氧基;
R6选自氢或可被任选取代的烷基;
L是键、-C(Rb)2-、O、S或NRb;
Z是键或亚烷基;
Q是可被任选取代的杂环基;
Ra选自H、可被任选取代的烷基和卤素;
Rb各自独立为氢或可被任选取代的烷基。
2.权利要求1的化合物,其中,
A0和A1是N或CH;A2是N、CH或CCH3;
R0是氰基、C1-3烷基、C1-3烷氧基或卤代C1-3烷基;
R1是卤素、羟基、C1-C3烷氧基或卤代C1-C3烷氧基。
R2-R4各自独立为氢、卤素、C1-C3烷基、C1-3烷氧基或卤代C1-3烷基;
R5是氢;
R6是氢;
L是C1-3亚烷基、O、S或NRb,优选的Rb是氢或C1-3烷基;
Z为C1-3亚烷基,更优选为亚甲基;
Q为无取代的饱和的3-7元杂环基,或被1-2个任选取代的C1-3烷基取代的饱和3-7元杂环基,其中,所述取代基位于连接位的邻位、间位和/或对位。
3.权利要求1的化合物,其为式IIb的化合物,或其医药上可接受的盐、几何异构物、对映异构物、非对映异构物、外消旋物、溶剂化物、水合物或前药:
其中,R0是氰基、C1-3烷基、C1-3烷氧基或卤代C1-3烷基;
R1是卤素、羟基、C1-C3烷氧基或卤代C1-C3烷氧基;
R2-R4各自独立为氢、卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基或卤代C1-3烷基;
L是C1-3亚烷基、O、S或NRb,其中Rb是氢或C1-3烷基;
Q为无取代的饱和的3-7元杂环基,或被1-2个任选取代的C1-3烷基取代的饱和3-7元杂环基,其中,所述取代基位于连接位的邻位、间位和/或对位;优选的Q选自:
其中,*表示所述基团与化合物剩余部分的连接位置。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海瑛派药业有限公司,未经上海瑛派药业有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202010155001.9/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:提高信息安全性的装置
- 下一篇:信息处理系统