[发明专利]一组雷帕霉素葡萄糖苷类化合物及其酶法制备与应用

权利要求书

1.一组雷帕霉素葡萄糖苷类化合物，其特征在于，所述雷帕霉素葡萄糖苷类化合物是化合物1：雷帕霉素40-O-β-D葡萄糖苷；化合物2：雷帕霉素28-O-β-D葡萄糖苷；或化合物3：雷帕霉素28,40-O-β-D葡萄糖苷。

2.根据权利要求1所述的雷帕霉素葡萄糖苷类化合物，其特征在于：所述雷帕霉素葡萄糖苷类化合物是化合物1：雷帕霉素40-O-β-D葡萄糖苷。

3.权利要求1或2所述雷帕霉素葡萄糖苷类化合物酶法制备的方法，步骤是：

在50mM Tris-HCl,10mM MgCl₂的缓冲液环境下，以终浓度为200μM的雷帕霉素和终浓度为1mM的UDP-O-β-D-glucose与500μg/ml的糖基转移酶BsGT-1进行体外酶活反应，反应混合液在37±1℃孵育8±0.5小时，然后添加3倍体积量的乙腈终止反应，14000r/min，30min去除蛋白沉淀，对样品旋转蒸干处理，再添加乙腈重悬产物，14000r/min再次离心30min后将产物通过半制备液相进行分离纯化；色谱柱尺寸规格选YMC-Pack Pro C18,250mm×10.0mm,5μm；流动相体系：以55:45乙腈水系统洗脱，雷帕霉素葡萄糖苷的出峰时间：化合物1：11.1min；化合物2：8.4min；化合物3：5.2min；分离后的三种化合物分别蒸干并干燥，用CD₃CN溶解，再使用UHPLC-ESI-Q-TOF高分辨质谱和核磁共振分别进行鉴定。

4.根据权利要求3所述雷帕霉素葡萄糖苷类化合物酶法制备的方法，其特征在于：所述雷帕霉素和UDP-O-β-D-glucose混合的摩尔比为1:5，其与糖基转移酶BsGT-1介导糖基化反应的反应混合液在37℃孵育8小时。

5.权利要求1或2所述雷帕霉素葡萄糖苷类化合物在制备预防和治疗动物致病菌的药物中的应用。

6.权利要求1或2所述雷帕霉素葡萄糖苷类化合物在制备预防和治疗植物致病菌的药物中的应用。

7.权利要求1或2所述雷帕霉素葡萄糖苷类化合物在制备预防和治疗肝癌的药物中的应用。

8.权利要求1或2所述雷帕霉素葡萄糖苷类化合物在制备预防和治疗乳腺癌的药物中的应用。