[发明专利]一种大环内酯类抗生素长循环乳剂及其制备方法

权利要求书

1.一种大环内酯类抗生素长循环乳剂，其特征在于，包括如下质量百分含量的组分：大环内酯类抗生素0.1％～1％，油相溶剂10～30％，乳化剂0.5～5％，助乳化剂0.2～5％，电位调节剂0.3～5％，渗透压调节剂1～5％，余量为注射用水；所述大环内酯类抗生素结构中包括-NH₂基团、-OH基团中的一种或多种；所述大环内酯类抗生素使用前经过酯化处理，形成大环内酯类抗生素脂肪酸酯。

2.根据权利要求1所述大环内酯类抗生素长循环乳剂，其特征在于，所述乳化剂包括PEG化的合成磷脂。

3.根据权利要求1所述大环内酯类抗生素长循环乳剂，其特征在于，所述酯化处理的操作为：使用饱和脂肪酸与所述大环内酯类抗生素进行酯化反应，形成所述大环内酯类抗生素脂肪酸酯。

4.根据权利要求3所述大环内酯类抗生素长循环乳剂，其特征在于，所述饱和脂肪酸的碳链长度为6～18。

5.根据权利要求4所述大环内酯类抗生素长循环乳剂，其特征在于，所述饱和脂肪酸包括己酸，庚酸，辛酸，壬酸，癸酸，月桂酸，肉豆蔻酸，棕榈酸，硬脂酸中的一种。

6.根据权利要求1所述大环内酯类抗生素长循环乳剂，其特征在于，所述电位调节剂为正电荷调节剂。

7.根据权利要求1所述大环内酯类抗生素长循环乳剂，其特征在于，所述大环内酯类抗生素为阿奇霉素，克拉霉素，罗红霉素，地红霉素，氟红霉素，罗他霉素中的一种；所述油相溶剂包括脂肪酸甘油三酯中的一种或多种；所述乳化剂还包括蛋黄磷脂、大豆磷脂、磷脂酰胆碱、15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯中的一种或多种；所述助乳化剂包括聚山梨酯80、泊洛沙姆188、十二烷基硫酸钠、溴化十六烷基铵中的一种或多种；所述电位调节剂包括十八胺、DOTAP、阳离子表面活性剂中的一种或多种；所述渗透压调节剂包括甘油、甘露醇中的一种或多种。

8.根据权利要求7所述营养乳液，其特征在于，所述油相溶剂包括大豆油、橄榄油、茶籽油、鱼油、蓖麻油、薏苡仁油、三辛酸甘油酯、三癸酸甘油酯、辛癸酸甘油酯、三月桂酸甘油酯中的一种或多种。

9.一种根据权利要求1所述大环内酯类抗生素长循环乳剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

A、按配比将所述大环内酯类抗生素，所述乳化剂加入所述油相溶剂中持续加热搅拌，直至完全溶解，形成载药油相；

B、按处方组成将所述电位调节剂、所述渗透压调节剂、所述助乳化剂与所述水混合，加热至完全溶解，形成水相；

C、将所述载药油相缓慢加入所述水相中，在搅拌下高速剪切，加入剩余所述水，制成初乳；

D、将所述初乳进行高压均质，得到终乳；

E、将所述终乳进行除菌，灌装，充氮、封口，得到所述大环内酯类抗生素长循环乳剂。

10.根据权利要求9所述大环内酯类抗生素长循环乳剂的制备方法，其特征在于，所述步骤A中，加热温度为50～80℃；所述步骤B中，加热温度为50～80℃；所述步骤C中，所述高速剪切的搅拌转速为3000～20000rpm，剪切时间为5～25min，剪切温度为50～70℃；所述步骤D中，所述高压均质的具体操作为：控制均质温度为50～80℃，在200bar～1500bar压力下循环4～10次；所述步骤E中，所述除菌包括过滤除菌或高温灭菌中的一种。